Blocarea sistemului renin?-angiotensin?-aldosteron este o parte important? a tratamentului hipertensiunii arteriale.
Această blocadă se poate realiza cu inhibitori de renină, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) și blocanți ai receptorilor de angiotensină (BRA, sartani).
IECA și sartanii reprezintă două clase terapeutice oarecum asemănătoare: prima acționează prin blocarea formării de angiotensină II, iar cea de-a doua prin blocarea receptorilor pentru angiotensina II. Angiotensina II (AG II) crește tensiunea arterială prin efectul său vasopresor și de retenție hidrosalină mediat de aldosteron; blocarea producției de AG II sau a receptorilor săi prin IECA și respectiv sartani duce la scăderea tensiunii arteriale. Reamintim că formarea AG II se face prin transformarea AG I sub acțiunea enzimei de conversie (angiotensina I rezultând la rândul ei din conversia angiotensinogenului sub acțiunea reninei). Au fost descrise însă și căi alternative de activare a AG I în AG II – prin acțiunea chimazei și ACE-2 (angiotensin-converting enzyme-related carboxypeptidase), căi care nu pot fi interceptate de IECA (dar a căror importanță nu a fost încă stabilită). Din acest punct de vedere, sartanii sunt teoretic superiori pentru că blochează acțiunile hipertensive ale AG II prin ocuparea receptorilor săi. Un alt avantaj al sartanilor este că evită reacțiile adverse asociate cu acumularea de bradikinină (care este metabolizată de enzima de conversie) – tuse și angioedem, care pot fi destul de frecvente la IECA (prezența acestor efecte adverse constituind indicație de schimbare a IECA cu un sartan). O altă diferență între IECA și sartani este că primii produc hiperreninemie, pe când ceilalți nu. Pe lângă efectul hipotensor, ambele clase influențează favorabil remodelarea vasculară și cardiacă, fiind preferate la hipertensivii cu infarct sau insuficiență cardiacă.
Principalii reprezentanți ai clasei IECA sunt captopril, enalapril, ramipril, perindopril, lisinopril, trandolapril, zofenopril, quinapril iar pentru BRA sunt losartan, candesartan, telmisartan, valsartan, olmesartan, azilsartan și irbesartan.
IECA prezintă efect renoprotector (fiind preferați în hipertensiunea la diabetici), dar pot precipita și o insuficiență renală dacă sunt administrați la pacienți cu stenoză de arteră renală, la cei cu retenție azotată sau dacă sunt asociați cu antiinflamatoare și diuretice (triplul ghinion pentru rinichi). Asocierea IECA poate ajuta în diminuarea edemelor gambiere ca efect advers al calciu-blocantelor.
Reacții adverse frecvente comune IECA și sartanilor snt: hipotensiune, hiperkalemie, amețeală, dispepsie, Nici IECA nici sartanii nu pot fi folosiți în sarcină.
Referințe:
- The physiological significance of the alternative pathways of angiotensin II production
- Angiotensin II formation from ACE and chymase in human and animal hearts
Comments