Pe 10 octombrie, see acum mai bine de 100 ani (mai precis în 1897), cialis chimistul bavarez Felix Hoffman a sintetizat acidul acetilsalicilic, pe care compania Bayer l-a comercializat sub denumirea de aspirin?.

De la prima sa indicație – cea de ameliorare a durerilor reumatice, actualmente aspirina este folosită ca antiinflamator, analgezic și antipiretic, pentru prevenția cardiovasculară și a unor forme de cancer, fiind unul dintre cele mai populare medicamente la nivel mondial (anual se consumă circa 100 miliarde comprimate, adică 50.000 tone de aspirină). Unele persoane consideră aspirina un adevărat panaceu universal – luând zilnic câte o aspirină în scop preventiv; trebuie avut în vedere că pe lângă multiplele beneficii, aspirina are însă și reacții adverse potențial severe.

Istoricul aspirinei

Prima descriere a aspirinei – o pudră amară extrasă din scoarţa de salcie, datează de pe vremea lui Hipocrate, care folosea extractul pentru uşurarea durerilor, reducerea febrei şi tratarea reumatismului. După sute de ani în care scoarţa de salcie a fost folosită ca remediu pentru stările febrile şi episoadele dureroase, în 1828 un farmacist francez şi un chimist italian au reuşit să izoleze extractul din scoarţă de salcie, denumit salicină. Deoarece salicina este foarte acidă (pH=2.4) într-o soluţie apoasă saturată, s-a adoptat şi denumirea de acid salicilic. La 11 ani de la izolarea salicinei s-a constatat că medicamentul produce tulburări digestive (iritaţie gastrică, diaree), motiv pentru care în 1897 cercetătorul Felix Hoffman de la compania germană Bayer a reuşit să substituie una dintre grupele hidroxil din molecula de acid salicilic cu o grupare acetil, reducând semnificativ efectele adverse. Descoperirea a fost revendicată și de cercetătorul evreu Arthur Eichengrün, care a acuzat că dovezile privind contribuția sa au fost distruse de regimul nazist. Acidul acetilsalicilic a fost primul medicament de sinteză. Ulterior, pentru scăderea riscului de hemoragie digestivă s-a sintetizat aspirina tamponată, care este o combinaţie de acid acetil salicilic şi săruri de calciu (carbonat de calciu). Popularitatea aspirinei a scăzut după lansarea pe piață a paracetamolului (acetaminofen) în 1956 și a ibuprofenului în 1969, însă a revenit spectaculos în ultimele decade ale secolului 20 și începutul secolului 21, grație utilizării sale pentru prevenirea accidentelor cardiocerebrovasculare.

Indicații și acțiuni terapeutice actuale ale aspirinei

• analgezic pentru dureri ușoare-moderate
• antiinflamator în doze de peste 2-3 g/zi
• antipiretic pentru combaterea febrei
• antiangregant plachetar în doze de 75-325 mg/zi, pentru prevenția evenintelor trombotice arteriale (infarct miocardic, stroke). Aspirina este folosită atât pentru prevenția primară cât și pentru cea secundară a bolilor cardiovasculare. Mai multe despre aspirina la pacienții cardiaci am scris aici.
• o doză de 300 mg aspirină masticabilă se administează cât mai precoce la pacienții cu infarct, pentru prevenirea extinderii trombozei
• indicat în reumatismul articular acut, boala Kawasaki și pericardită
• ameliorează durerile menstruale, dar este inferioară ibuprofenului (Zhang et al)
• prevenția trombozei venoase profunde în timpul călătoriilor cu avionul (Yoon et al)
• efect protector împotriva hepatotoxicității induse de paracetamol (Imeada et al)
• scade riscul de cancer colorectal și de deces prin cancer colorectal (Rothwell et al, Chan et al)
• previne apariția metastazelor la pacienții oncologici (Rothwell et al)
• scade riscul de cancer pulmonar la femei (Akhmedkhanov et al.)
• scade riscul de cancer de piele, inclusiv melanom malign (Cancer journal)
• crește supraviețuirea în cancerul de sân (Holmes et al)
• scade riscul de cancer și metastaze la distanță (Annemijin et al)

Mecanism de acțiune ale aspirinei

Aspirina este un antiinflamator nesteroidian care acționează prin blocarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX); mecanismul de acțiune a fost elucidat de profesorul britanic John Vane în 1970, descoperire pentru care a primit Premiul Nobel în 1982. Prin blocarea formării tromboxanului A2, are și efect antiagregant plachetar, prevenind formarea de cheaguri de sânge în sistemul arterial. Efectul antiplachetar durează 8-10 zile, cât este durata de viață a unui trombocit.

Efecte adverse ale aspirinei

• bronhospasm, astm indus de aspirină
• iritație gastrică, sângerare digestivă, ulcer peptic
• tinnitus (la doze mari)
• sindrom Reye (dacă este administrat în cursul infecțiilor virale la copiii sub 5 ani)
• intoleranță la salicilați (manifestată prin fenomene alergice de tipul rash, edem, cefalee)
• în combinație cu alte medicamente, poate produce afectare renală (citește despre triplul ghinion pentru rinichi)
• în anumite condiții (boli renale, hipovolemie) poate cauza hiperkalemie prin inducerea unui hipoaldosteronism hiporeninemic (prin inhibarea sintezei de prostaglandine)

Contraindicații ale aspirinei

• astm bronșic
• gastrită, ulcer gastroduodenal
• hemofilie
• deficit de G6PD (glucozo-6-fosfat dehidrogenază)
• hiperuricemie (dozele mici de aspirină, sub 3g/zi, pot agrava guta)
• insuficiență renală, insuficiență hepatică
• ultimul trimestru de sarcină (poate produce închiderea prematură a canalului arterial)