Prostaglandinele

Prostaglandinele sunt metaboli?i ai acidului arahidonic utiliza?i atât ca ?int? terapeutic? cât ?i ca mijloc terapeutic.

Ele sunt mediatori sintetizați pe calea acidului arahidonic, sub acțiunea ciclooxigenazelor (COX-1 este o enzimă constitutivă, exprimată în majoritatea țesuturilor, responsabilă de sinteza de prostaglandine citoprotective, iar COX-2 este inductibilă, exprimată în creier, rinichi și leziuni inflamatorii, responsabilă de sinteza de prostaglandine inflamatorii). Există mai multe clase de prostaglandine (PG) – E, F, I, G, H – care mediază diferite efecte: vasodilatație, contracția musculaturii netede digestive, creșterea fluxului sangvin renal (PGE2), efect protector gastric prin favorizarea secreției de mucus și bicarbonat și inhibarea secreției clorhidropeptice (PGE, PC), ocitocic (PGF, doze mici de PGE2) sau tocolitic (PGI2, doze mari de PGE2), bronhoconstrictor (PGF) sau bronhodilatator (PGE, PC), antiagregant (prostaciclina), proinflamator, pirogenic și algogen.

În terapeutică se folosesc atât analogi de prostaglandine cât și inhibitori ai sintezei de prostaglandine.

Misoprostol – Este un analog de PGE1 cu efect citoprotector gastric: crește secreția de mucus și bicarbonat, scade secreția acidă gastrică și ameliorează fluxul sangvin local. Este indicat în ulcerul indus de antiinflamatoare nesteroidiene. Analogii de PGE1 sunt contraindicați în sarcină, cu excepția situațiilor când sunt administrați în scop avortiv (avort medicamentos cu misoprostol+mifepristonă în primul trimestru de sarcină). Un alt reprezentant al acestei clase este gemeprost.

Alprostadil – Este tot un analog de PGE1 folosit pentru menținerea patenței a ductului arterial (în cardiopatiile congenitale în care supraviețuirea depinde de menținerea deschisă a canalului arterial) și ca vasodilatator în impotență.

Dinoprostona – Este un derivat de PGE2 folosit ca ocitocic (stimulează contracțiile uterine), pentru maturarea colului uterin, pentru provocarea avortului terapeutic în trimestrul 2 de sarcină și pentru prevenirea hemoragiilor postpartum.

Dinoprost – Este o PGF2 folosită ca ocitocic.

Carboprost – Este un analog de PGF2α folosit pentru inducerea avortului.

Latanoprost – Derivat de PGF2α, are ca acțiune particulară scăderea presiunii intraoculare și este utilizat în tratamentul glaucomului.

Epoprostenol – Analog de PGI2 (PC, prostaciclină), este utilizat pentru efectul său stabilizator plachetar și vasodilatator în sistemele de circulație extracorporeală, în hipertensiunea pulmonară și în bolile vasculare periferice (sindrom Raynaud, ischemie arterială periferică).

Antiinflamatoarele nesteroidiene – prin inhibarea ciclooxigenazei, duc la scăderea sintezei de prostaglandine și sunt astfel benefice în combaterea inflamației și durerii, în tratamentul dismenoreei și pentru închiderea canalului arterial persistent (indometacin).      

Add comment


Security code
Refresh

Ultimele comentarii