Medicația hipolipemiantă

Dislipidemia reprezint? o tulburare a metabolismului lipidic caracterizat? prin acumularea de gr?simi ce favorizeaz? apari?ia ateromatozei, physician there steatozei hepatice, pancreatitei  ?i altor complica?ii metabolice.

Prima recomandare în dislipidemii este adoptarea unei diete sărace în grăsimi, care dacă nu este suficientă pentru corectarea profilului lipidic, poate fi completată de suplimente alimentare (acizi grași omega-3, ulei de pește, usturoi, steroli din plante) și medicamente hipolipemiante.

Există mai multe clase de medicamente care scad grăsimile din sânge:

Statinele

Statinele sunt inhibitori ai enzimei  HMG-CoA reductază, care intervine în sinteza colesterolului. Prin blocarea acestei enzime, statinele scad sinteza de colesterol și nivelul plasmatic de LDL-C (colesterolul “rău”, care favorizează ateromatoza). Pe lângă efectul hipocolesterolemiant, statinele scad și sinteza de VLDL și consecutiv trigliceridemia și cresc modest nivelul HDL-C (colesterolul “bun”). Ca efecte adverse, statinele pot da mialgii, miopatie (caz în care trebuie dozată enzima musculară creatin-kinază), rabdomioliză, citoliză hepatică (cu creșteri ale transaminazelor la circa 10% din pacienți). În ciuda potențialului hepatotoxic, statinele pot fi administrate în siguranță la pacienții cu transaminaze ușor-moderat crescute, acestea fiind cel mai probabil atribuibile unei steatoze hepatice non-alcoolice, fiind vorba despre pacienți dislipidemici; în fapt, prin ameliorarea profilului lipidic statinele nu numai că reduc riscul cardiometabolic dar ameliorează și nivelul transaminazelor. Ca interacțiuni medicamentoase, gemfibrozil crește riscul de rabdomioliză iar inhibitorii enzimatici ai CYP450 amplifică toxicitatea statinelor. Statinele sunt recomandate pentru în hipercolesterolemie (asociată sau nu cu hipertrigliceridemie), steatoză hepatică, după accident vascular cerebral, la pacienții arteriopați (coronaropatie, ateromatoză carotidiană, arteriopatie periferice) și la cei cu risc cardiovascular înalt. Exemple de statine sunt: atorvastatină (Sortis), simvastatină (Simvacard, Simvor, Vasilip, Zeplan, Zocor), fluvastatină (Lescol), rosuvastatină (Crestor), lovastatină (Medostatin), pravastatină (Pralip, Pravator). Administrarea se face seara deoarece mare parte din colesterol se sintetizează pe durata nopții. Statinele sunt contraindicate în sarcină.

Fibrații

Fibrații sunt hipolipemiante care cresc activitatealipoprotein-lipazei, ducând la scăderea VLDL și IDL, scăderea modestă a LDL, creșterea HDL și scăderea trigliceridelor. Principala indicație este în hipertrigliceridemie. Principalii reprezentanți ai clasei sunt fenofibrat (Lipanthyl, Lipofib), benzafibrat (Regadrin), ciprofibrat (Lipanor), clofibrat și gemfibrozil. Ca reacţii adverse pot apărea: miozită, tulburări dispeptice, creşterea transminazelor, scăderea libidoului, litiază biliară. Fibrații sunt contraindicați în sarcină, insuficienţă hepatică sau renală.

Chelatori de acizi biliari (rezine)

Sechestranții de acizi biliari, rășinile schimbătoare de ioni sau rezinele acționează la nivel intestinal prin complexarea sărurilor biliare având următoarele efecte: blocarea circulației enterohepatice a acizilor biliari și eliminarea prin fecale a colesterolului legat de aceștia, stimularea sintezei hepatice de bilă prin consum de colesterol, scăderea LDL-C plasmatic. Deoarece nu se absorb, singurele reacții adverse sunt legate de tulburări digestive (greață, balonare, constipație) și malabsorbția vitaminelor lipo-solubile; uneori pot apărea creșteri ale VLDL și ale trigliceridelor. Reprezentații clasei sunt colestiramină, colestipol, colesevelam. Rezinele pot interfera absorbția medicamentelor administrate oral. Sunt contraindicate în hipertrigliceridemie.

Niacina (acid nicotinic, vitamina B3)

Niacina are efect antihiperlipemic prin inhibarea sintezei VLDL, având ca efect scăderea valorilor plasmatice ale VLDL, LDL și a trigliceridelor și creșterea HDL. Ca efecte advese la administrarea niacinei pot apărea reacții cutanate legate de vasodilatație – flush, prurit, rash (care se ameliorează la aspirină), hepatotoxicitate, hiperuricemie, tulburări gastrice – hiperaciditate gastrică, greață, vărsături.

Inhibitori selectivi ai absorbției colesterolului

Inhibitori selectivi ai absorbției colesterolului (ezetimib) acționează prin scăderea absorbției intestinale a colesterolului, ducând la scăderea LDL fără modificarea HDL sau trigliceridelor. Ca efecte adverse pot apărea tulburări gastrointestinale. Ca și niacina, ezetimib poate fi administrat în asociere cu statine în dislipidemiile mixte (hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie).

Alte medicamente utilizate în dislipidemii sunt:

  • probucol
  • inhibitorii CETP (cholesteryl-ester transfer protein) – torcetrapib, anacetrapib, dalcetrapib, evacetrapib
  • inhibitori de scualen-sintetază (în studiu)

Add comment


Security code
Refresh

Ultimele comentarii