Istoria beta-blocantelor

Clasa beta-blocantelor adrenergice s-a “n?scut” în 1960, thumb odat? cu descoperirea propranololului de c?tre sco?ianul James W. Black (care a primit premiul Nobel în 1988).

Existaseră și înainte de propranolol antagoniști beta-adrenergici, dar care fie nu au avut aplicații clinice (dicloroisoprenalina sau dicloroisoproterenol – potență scăzută și efect agonist/antagonist), fie au avut riscuri inacceptabile (pronethalol – retras datorită potențialului carcinogen).

Fiind primul reprezentant al clasei, propranololul a fost folosit pentru multă vreme atât în cardiologie, cât și în tratamentul hipertiroidismului, tremorului esențial, cefaleei cluster, cefaleei tensionale, hipertensiunii portale și glaucomului. Ulterior au apărut și beta-blocantele cardioselective, cele antiglaucomatoase (timolol), cele alfa-beta blocante (carvedilol, labetalol), cele hidrosolubile (atenolol, nadolol, sotalol) și liposolubile (metoprolol), cele cu activitate simpatomimetică intrinsecă (acebutolol, pindolol) și cele neutre metabolic (bisoprolol, nevibolol).

Beta-blocantele sunt frecvent prescrise pentru hipertensiune arterială și boală cardiacă ischemică. Deși fac parte din clasa a II-a de antiaritmice, ele sunt destul de rar prescrise în aritmii (sunt însă folosite pentru controlul tahicardiei asociat stărilor anxioase, hipertiroidismului sau terapiei cu litiu). În insuficiența cardiacă, beta-blocantele au fost multă vreme contraindicate, până în 1975 când un studiu pe 7 pacienți a dovedit beneficiile blocadei adrenergice  asupra funcției cardiace. Actualmente beta-blocantele sunt indicate cu recomandare de clasa I nivel de evidență A în insuficiența cardiacă (după ce studii ample au dovedit că prelungesc supraviețuirea) și se administrează după principiul start low go slow (inițiere în doze mici și creștere progresivă).

Pe lângă indicațiile largi din cardiologie – cardiopatie ischemică, fibrilație atrială și alte aritmii, insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială, disecție de aortă, infarct miocardic, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (se poate afirma că majoritatea pacienților cu boli cardiovasculare au în schema de tratament un beta-blocant), beta-blocantele mai sunt utilizate și în tremorul esențial, feocromocitom (în asociere cu alfa-blocant), migrene, hipertensiune portală, tulburarea de anxietate socială, tulburarea de stress post-traumatic, glaucom și în unele afecțiuni psihiatrice. Beta-blocantele au și ele efecte adverse, dintre care cele mai importante sunt: hipertrigliceridemia, hiperglicemia, bronhospasmul, agravarea bolilor vasculospastice, bradicardie, hipotensiune, blocuri cardiace, fatigabilitate, disfuncție erectilă, sedare, hiponatremie, hiperkalemie.

Metoprololul, cel mai folosit beta-blocant, este pe locul 3 în topul celor mai prescrise medicamente în SUA.

Referințe: History of β blockers in congestive heart failure, foto: hiv-infected.com

Add comment


Security code
Refresh

Ultimele comentarii