Aminofilin? - prospect
Compoziţie: Aminofilina este denumirea generică pentru teofilina etilendiamina.
- fiole de 10 ml pentru injecţii intravenoase conţinând 250 mg de aminofilină;
- fiole de 2 ml pentru injecţii intramusculare conţinând 500 mg de aminofilină;
- tablete a 100 mg aminofilină;
- tablete retard a 350 mg aminofilină;
- supozitoare a 360 mg aminofilină.
Acţiune: Substanţa activă din aminofilină este teofilina. Teofilina inhibă fosfodiesteraza şi prin aceasta încetineşte degradarea AMP ciclic şi scade tensiunea din muşchii netezi ai vaselor sanguine, bronhiilor, canalelor biliare şi organelor gastrointestinale. În plus, scade sinteza şi eliberarea factorilor spasmogeni din mastocite. Teofilina are de asemenea, un efect diuretic moderat, care rezultă din absorbţia scăzută a sodiului şi fluxul sanguin mărit la nivel renal. Teofilina stimulează centrul respirator.
Indicaţii: Criza de astm bronşic; astm bronşic cronic şi bronşite obstructive reversibile; bronchoconstricţie de efort.
Contraindicaţii: Aminofilina este contraindicată în epilepsie. Administrarea parenterală este contraindicată în infarct miocardic acut. În tratamentul insuficienţei cardiace congestive trebuie avut în vedere că stimulează centrul respirator şi de aceea trebuie asociată cu morfina.
Precauţii: Teofilina este eliminată în special prin biotransformare în mod diferit de la individ la individ. Se va administra cu precauţie; dacă este necesar, dozele vor fi scăzute la pacienţii cu insuficienţă hepatică în special în cazul cirozei hepatice şi la pacienţii cu insuficienţă cardiacă acută. Eliminarea teofilinei este de asemenea redusă în cazul asocierii medicamentului cu antibiotice macrolide. În asemenea cazuri doza de aminofilină va fi redusă. Injecţiile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacienţii cu infarct miocardic recent,datorită scăderii bruşte a presiunii sanguine. Se va manifesta precauţie la pacienţii hipersensibili la teofilină.
Nu este recomandată pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat împreună cu alte preparate xantinice (cafea, ceai).
Reacţii adverse: Efectele secundare îşi fac apariţia mai frecvent dacă nivelul teofilinei în plasmă este mai mare decât concentraţiile terapeutice uzuale (peste 20 µg/ml). Efecte secundare cardiovasculare, în special o scădere a presiunii sanguine şi dureri precordiale apar numai dacă administrarea injecţiei intravenoase se face prea rapid. Ele pot fi evitate prin administrare lentă (timp de 5-10 minute). Durere trecătoare locală poate apare la locul injecţiei intramusculare. În administrare orală îndelungată pot apare tulburări gastrointestinale (anorexie greaţă, vomă), şi efecte secundare rezultate din stimularea sistemului nervos central (cefalee, anxietate). Toate acestea pot fi evitate prin creşterea gradată a dozei zilnice la un interval de 3 zile, iar în cazul apariţiei este suficient să se reducă doza. Supozitoarele pot cauza proctite, dacă nu se umezesc cu apă înainte de introducere.
Dozare şi administrare: Dozarea aminofilinei se va face individualizat. Aminofilina se va administra prin injecţii intravenoase lente numai în cazurile de urgenţă (10 ml timp de 5 minute). Doza uzuală este de 1-2 fiole (4-6 mg/kg corp) o dată până la 3 ori/zi. Injecţiile intravenoase se pot administra prin perfuzie. Injectarea intramusculară se va face în doze de 1-2 fiole (500-1000 mg) pe zi. Injecţia nu se va face dacă în fiolă s-au format cristale (conform USP). Doza orală uzuală este de 1-2 tablete (100-200 mg) de 3-4 ori/zi. De regulă tratamentul va începe cu o doză mică, care va fi crescută gradat la un interval de 3 zile. Tabletele retard menţin uniform nivelul teofilinei în plasmă timp de 12 ore. Tratamentul începe de obicei cu 1/2 tabletă retard la fiecare 12 ore. Doza va creşte la un interval de 3 zile până la obţinerea efectului terapeutic optim. În majoritatea cazurilor, pacientului îi este suficientă o tabletă retard (350 mg aminofilină) la fiecare 12 ore. Doza poate fi crescută gradat la 2 tablete retard (700 mg aminofilină).
Aminofilina se poate administra şi intrarectal, prin supozitoare, în doze de 360-720 mg zilnic (1-2 supozitoare).
Forma de prezentare: Fiole a 10 ml, 50/cutie; fiole a 2 ml, 50/cutie; tablete a 100 mg, 50/cutie: tablete retard a 350 mg, 20/cutie; supozitoare, 5/cutie.