Amoksiklav (amoxicilin?+acid clavulanic) - prospect
Compoziţie:
- tablete a 625 mg conţinând 500 mg amoxicilină (sub formă de trihidrat) şi 125 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu);
- tablete a 375 mg conţinând 250 mg amoxicilină (sub formă de trihidrat) şi 125 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu);
- suspensie orală forte conţinând la 5 ml (o linguriţă) 250 mg amoxicilină (sub formă de trihidrat) şi 62,5 mg acid clavulanic (sub form de sare de potasiu);
- suspensie orală conţinând la 5 ml 125 mg amoxicilină (sub formă de trihidrat) şi 31,2.5 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu);
- picături pentru copii conţinând la 1 ml 50 mg amoxicilină (sub formă de trihidrat) şi 12,5 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu);
- flacoane injectabile 1,2 g conţinând 1000 mg amoxicilină (sub formă de sare de sodiu) şi 200 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu);
- flacoane injectabile 0,6 g conţinând 500 mg amoxicilină (sub formă de sare de sodiu) şi 100 mg acid clavulanic (sub formă de sare depotasiu).
Acţiune: Amoksiklav este o cornbinaţie de amoxicilină şi acid clavulanic. Acidul clavulanic este obţinut din Streptomyces clavuligerus. Acidul clavulanic are o activitate antibacteriană slabă, dar acţionează ca inhibitor ireversibil competitiv al ß-lactamazelor cunoscut sub denumirea de inhibitor "sinucigaş”(tipurile II, III, IV şi V). Împreună cu acestea produce complexe stabile, inactive şi protejează amoxicilina contra degradării.
Amoksiklav posedă un spectru larg de activitate, şi anume: germeni gram pozitiv-staphilococcus aureus, Staphilococcus epidermidis, Staphilococcus saprophiticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis; germeni Gram negativi - Escherichia colli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indol pozitiv, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis; germeni anaerobi - Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes. De asemena, Amoksiklav este eficient pe Treponema pallidum.
Amoksiklav nu acţionează pe Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp. Ambele cornponente ale Amoksiklavului sunt bine absorbite după administrarea orală, iar hrana nu influenţează gradul de absorbţie.
Proprietăţile farmacocinetice de bază ale amoxicilinei şi acidului clavulanic sunt similare. Concentraţia maximă în ser este atinsă la aproximativ o oră după administrare.
Timpul de înjumătăţire al amoxicilinei este de 78 minute, iar al acidului clavulanic de 60 minute.
La pacienţii cu insuficienţă renală eliminarea Amoksiklav-ului din corp este încetinită, acumularea în sânge fiind proporţională cu gradul insuficienţei renale.
Indicaţii: Infecţii provocate de microorganisme sensibile la Amoksiklav:
infecţii ale tractului respirator superior şi inferior;
- infecţii ale tractului urinar;
- infecţii ginecologice;
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi;
- infecţii gastrointestinale;
- profilaxia şi tratamentul infecţiilor chirurgicale.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la penicilină, mononucleoză infecţioasă, leucemie limfatică.
Precauţii: Amoksiklav se va utiliza cu prudenţă la pacienţii cu antecedente alergice.
Nu s-a stabilit siguranţa utilizării Amoksiklav-ului în timpul sarcinii, totuşi studiile pe animale nu au relevat efecte teratogene. La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală severă dozarea va fi redusă adecvat sau intervalele dintre prize vor fi prelungite.
Efecte secundare: Reacţiile adverse sunt de obicei moderate. Cele mai frecvente sunt tulburările digestive (greaţă, vomă, diaree). Aceste reacţii pot fi minimizate dacă medicamentul este luat în timpul meselor. Pot apare reacţii cutanate. Dacă apar erupţii (rash), se va întrerupe administrarea Amoksiklav-ului. Rareori poate apare o creştere a enzimelor hepatice.
Dozare şi administrare: Adulţi şi copii peste 14 ani: doza uzuală este de 1 tabletă a 375 mg de 3 ori/zi; in infecţii severe 1 tabletă a 625 mg de 2 ori/zi. Copii de la 7 la 14 ani: o linguriţă (5 ml) de suspensie forte sau 2 linguriţe de suspensie la 8 ore. Copii de la 1 la 7 ani: 1/2 linguriţă (2,5 ml) de suspensie forte sau o linguriţă (5 ml) de suspensie la 8 ore. Copii de la 3 luni la 1 an: 1/2 linguriţă (2,5 ml) de suspensie sau 1,25 ml de picături la fiecare 8 ore. Copii sub 3 luni: 0,75 ml de picături la fiecare 8 ore. Dozarea exactă la copii se face după greutatea corporală. în functie de severitatea infecţiei, doza uzuală zilnică este de 20-40 mg/kgcorp/zi (bazată pe componenta amoxicilină), divizată în 3 prize egale. În insuficienţa renală severă (un clearance al creatininei de 10--30 ml/min), doza va fi redusă sau intervalul de administrare se va prelungi la 12 sau la 8 ore, iar în caz de anurie, la 48 ore sau mai mult. Tratamentul cu Amoksiklav nu trebuie să depăşească 14 zile fără reexaminare de către medic. Administrarea parenterală se face exclusiv intravenos:
- adulti şi copii peste 12 ani: 1,2 g la fiecare 8 ore;
- copii 3 luni - 12 ani: 0,6 g la fiecare 8 ore; doza exactă este de 30 mg/kgcorp/zi divizată în 3 prize. Injecţia intravenoasă se administrează lent, în 3-4 min. Perfuzia se administrează în 30-40 min. În soluţie de apă distilată, ser fiziologic, soluţie Ringer etc. În profilaxia chirurgicală, pentru intervenţii de 1-2 ore, adulţilor li se va administra un flacon de 1,2 g în timpul inducerii anesteziei. Pentru intervenţii mai îndelungate se pot administra până la 4 doze de 1,2 g în 24 ore. În cazul unor semne clare de infecţie în timpul operaţiei, Amoksiklav trebuie administrat parenteral sau oral ca tratament postoperator. În cazul copiilor, doza va fi redusă în mod corespunzător.
Mod de preparare: Suspensie forte: Se adaugă 85 ml de apă în două prize, agitând puternic.
Suspensie: Se adugă 85 ml de apă în două prize agitând puternic.
Picături: Se adaugă 18 ml de apă agitând puternic.
Înainte de fiecare utilizare, agitaţi energic Picăturile şi suspensia preparate se păstrează în frigider, urmând a fi folosite în termen de maxim 7 zile.
Injecţii: Conţinutul unui flacon injectabil de 600 mg se va dizolva în 10 ml apă distilată.
Conţinutul unui flacon injectabil de 1,2 g se va dizolva în 20 ml apă distilată.
Culoarea iniţială este roz deschis, iar ulterior va fi galben deschis. Injectarea intravenoasă va fi făcuta în 20 min. de la dizolvare.
Perfuzii: La un flacon injectabil de 600 mg se vor adăuga 50 ml soluţie.
La un flacon injectabil de 1,2 g se vor adăuga 100 ml soluţie.
Soluţia perfuzabilă de Amoksiklav este stabilă la 25°C după cum urmează: 4 ore în apă distilată, ser fiziologic, 3 ore în soluţie Ringer, soluţie de clorură de potasiu şi sodiu. Amoksiklav este mai puţin stabil în perfuzii care conţin glucoză, dextran sau hidrocarbonaţi. Nu este permisă amestecarea sau administrarea Amoksiklav împreună cu alte medicamente.
Notă: Capsula desicantă din flaconul cu tablete nu este comestibilă.
Formă de prezentare: flacon cu 16 tablete a 625 mg; flacon cu 15, 20 tablete a 375 mg; flacon cu pudră pentru 100 ml suspensie forte; flacon cu pudră pentru 100 ml suspensie; flacon cu pudră pentru 20 ml picături pentru copii; cutii cu 5 flacoane injectabile a 1,2 g; cutii cu 5 flacoane injectabile a 0,6 g.