Xanax (alprazolam) - prospect

Xanax (alprazolam) - prospect

Compoziţie: Xanax tablete 0,25 mg: Fiecare tabletă conţine: Alprazolam 0,25 mg, celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal. Xanax tablete 0,5 mg: Fiecare tabletă conţine: Alprazolam 0,5 mg, celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal, lac eritrosine de aluminiu sodiu. Xanax tablete 1 mg: Fiecare tabletă conţine: Alprazolam 1mg, celuloza microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal, lac eritrosine de aluminiu sodiu, lac aluminiu FD şi C albastru nr. 2. Xanax tablete 2 mg: Fiecare tabletă conţine: Alprazolam 2 mg, celuloza microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal.

Formă de prezentare: Xanax tablete în doze de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, şi 2 mg.

Mod de administrare: Oral.

Ambalaj: Xanax tablete de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg şi 2 mg se găsesc în cutii de 30 de tablete.

Proprietăţi: Alprazolamul este din punct de vedere chimic 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo-4,3-alfa(1,4) benzodiazepina.

Farmacodinamică: Xanax tablete conţine o triazolobenzodiazepină. Benzodiazepinele au din punct de vedere calitativ proprietăţi similare: anxioliză, hipnoză-sedare, miorelaxare, proprietăţi anticonvulsivante. Cu toate acestea, există diferenţe cantitative din punct de vedere al proprietăţilor farmacodinamice, ceea ce a condus la diferite moduri de aplicare terapeutică. În prezent, există un consens în ceea ce priveşte acţiunea bezodiazepinelor ca fiind rezultat al potenţării inhibiţiei neuronale mediate de acidul gama-aminobutiric (GABA).

Farmacocinetică: După administrare orală, nivelul maxim de concentraţie plasmatică Xanax-tablete este atins la 1-2 ore de la administrare. Timpul mediu de înjumătăţire al alprazolam este de 12-15 ore. Alprazolam este în mare parte oxidat. Metaboliţii principali sunt alfa-hidroxi-alprazolam şi o benzofenonă derivată din alprazolam. Concentraţiile plasmatice ale acestor metaboliţi sunt foarte scăzute. Acţiunea biologică a alfa-hidroxi-alprazolam este de aproximativ jumătate din cea a alprazolamului. Timpii lor de înjumătăţire sunt de acelaşi ordin de mărime cu cel al alprazolamului. Metabolitul de tip benzofenonă este inactiv. Alprazolamul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în principal prin urină. In vitro, alprazolamul este legat (80%) de proteinele plasmatice umane.

Indicaţii: Xanax tablete (alprazolam) este indicat în tratamentul: Stărilor anxioase (nevroza anxioasă). Simptomele care apar la aceşti pacienţi sunt: anxietatea, stări de tensiune, agitaţie, insomnie, iritabilitate şi/sau hiperactivitate vegetativă, determinând o varietate de simptome de tip somatic. Depresie anxioasă. La aceşti pacienţi apar simultan simptome de anxietate şi depresie. Depresie nevrotică sau reactivă. Aceşti pacienţi prezintă în primul rând o stare depresivă sau lipsa totală de interes şi/sau de plăcere. De obicei sunt prezente şi simptome de anxietate, agitaţie psihomotorie şi insomnie. Alte caracteristici includ modificări ale apetitului, ale greutăţii corporale, tulburări somatice, cognitive, scăderea energiei, sentimente de inutilitate/vinovăţie sau idei de moarte sau suicid. Stări de anxietate, depresie anxioasă sau depresie - asociate cu alte boli ca fază cronică a sindromului de abstinenţă la alcool sau afecţiuni organice şi funcţionale, în special anumite boli gastrointestinale, cardiovasculare sau dermatologice. Stări de panică. Xanax este indicat în tratamentul stărilor de panică care evoluează cu sau fără fobie. Xanax este de asemenea indicat în blocarea sau atenuarea atacurilor de panică şi a fobiei la pacienţi care au agorafobie cu atacuri de panică. Eficacitatea Xanax în tratamentul anxietăţii , al anxietăţii asociate cu depresie şi al depresiei nevrotice (reactive) pe termen lung, ce depăşeşte 6 luni, nu a fost stabilită de studii clinice sistematice; cu toate acestea, la pacienţii cu afecţiuni însoţite de stări de panică, tratamentul de 8 luni a fost eficient. Medicul trebuie să evalueze periodic eficienţa medicamentului pentru fiecare pacient în parte.

Posologie şi administrare: Doza optimă de Xanax (alprazolam) trebuie individualizată în funcţie de severitatea simptomelor şi de răspunsul fiecărui pacient în parte. Doza zilnică (vezi tabelul) va corespunde necesităţilor majorităţii pacienţilor. La câţiva pacienţi care necesită doze mai mari, acestea trebuie crescute cu atenţie pentru a evita reacţiile adverse. Când sunt necesare doze mai mari, trebuie crescută mai întâi doza din cursul serii. În general, pacienţii care nu au primit anterior medicaţie psihotropă vor necesita doze mai mici faţă de cei trataţi cu tranchilizante minore, antidepresive, sau hipnotice precum şi de cei cu antecedente de etilism cronic. Este recomandată folosirea celei mai mici doze la bătrâni sau pacienţi debilitaţi, pentru a exclude posibilitatea dezvoltării suprasedării sau a ataxiei. Pacienţii trebuie reevaluaţi periodic, iar dacă este necesar dozele trebuie ajustate.

* Dacă apar reacţii adverse, doza trebuie scăzută.

Întreruperea tratamentului: Doza trebuie redusă în mod gradat corespunzător unei bune practici medicale. Se recomandă ca doza zilnică de Xanax să nu fie scăzută cu mai mult de 0,5 mg la fiecare 3 zile. Unii pacienţi necesită chiar o reducere mai lentă.

Contraindicaţii: Xanax este contraindicat la pacienţii cu sensibilitate cunoscută la benzodiazepine.

Reacţii adverse: Efectele adverse, dacă apar, sunt observate, în general, la începutul tratamentului şi dispar de obicei în cursul tratamentului sau la reducerea dozelor. La pacienţii trataţi pentru anxietate, depresie asociată cu anxietate, şi depresie nevrotică (reactivă), reacţiile adverse cele mai frecvente sunt senzaţia de somnolenţă şi de ameţeală. Mai puţin frecvente au fost tulburările de vedere, cefalee, depresie, insomnie, nervozitate/anxietate, tremor, modificări de greutate, tulburări de memorie/amnezie, tulburări de coordonare, diferite simptome gastrointestinale şi manifestări vegetative. În plus, au fost raportate următoarele reacţii adverse apărute ca urmare a folosirii benzodiazepinelor anxiolitice, inclusiv a alprazolamului: distonie, iritabilitate, anorexie, oboseală, vorbire neclară, icter, slăbiciune musculară, modificări ale libidoului, neregularităţi ale ciclului menstrual, incontinenţă, retenţie de urină şi afectarea funcţiei hepatice. Foarte rar s-a raportat creşterea presiunii intraoculare. Cele mai frecvente efecte adverse la pacienţii cu afecţiuni, care evoluează cu stări de panică, au fost sedarea/somnolenţă, oboseală, ataxia/tulburări de coordonare şi vorbirea neclară. Mai puţin frecvente au fost modificarea afectului, simptome gastrointestinale, dermatită, tulburări ale memoriei, disfuncţii sexuale, afectări ale intelectului şi confuzie. Ca şi în cazul altor benzodiazepine au fost raportate, dar mai rar, reacţii ca: dificultăţi de concentrare, stări confuzionale, halucinaţii, excitaţii, precum şi efecte de comportament advers ca iritabilitate, agitaţie, furie şi agresivitate sau reacţii de tip ostil. În multe dintre cazurile observate ce au prezentat tulburări de comportament, pacienţii primeau concomitent şi alte medicamente active pe SNC, şi/sau sufereau de o afecţiune psihiatrică. Rapoarte izolate publicate, implicând un număr mic de pacienţi au indicat că astfel de efecte adverse apar la bolnavii cu tulburare de personalitate de graniţă, cu antecedente de comportament violent sau agresiv, sau cu antecedente de abuz de alcool sau droguri. La pacienţii cu tulburare psihică consecutivă unui stres/eveniment traumatizant au fost raportate stări de iritabilitate, ostilitate, şi idei obsesive în cazul întreruperii tratamentului cu alprazolam.

Precauţii speciale: Folosirea sa nu a fost stabilită în cazul depresiei cu manifestări psihotice, în boala bipolară, sau în depresia “endogenă” (ex.: pacienţii internaţi cu depresie severă). În cazul administrării benzodiazepinelor, inclusiv a alprazolamului, pot apărea obişnuinţa şi dependenţa fizică/emoţională. Trebuie acordată atenţie în prescrierea benzodiazepinelor, în special la pacienţii cu predispoziţie la abuzul de medicamente (ex. alcoolici şi cei dependenţi de droguri) datorită înclinaţiei lor către obişnuinţă şi dependenţă. Simptomele de abstinenţă apar după scăderea rapidă sau întreruperea bruscă a tratamentului cu benzodiazepine, inclusiv alprazolam. Aceste simptome pot fi de la euforie uşoară şi insomnie la sindroame majore care includ crampe musculare şi abdominale, vărsături, transpiraţii, tremor şi convulsii. Semnele şi simptomele, în special cele mai grave, sunt mai frecvente la pacienţii care au primit doze excesive pe o perioadă de timp mai mare. Cu toate acestea, simptomele de abstinenţă au fost raportate şi în cazul întreruperii bruşte a tratamentului cu benzodiazepine la doze terapeutice. În consecinţă, trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului, urmărindu-se reducerea gradată a dozei (vezi “Posologie şi administrare”: întreruperea terapiei). Când este întreruptă terapia la pacienţii cu atacuri de panică, simptomele datorate recurenţei atacurilor de panică se aseamănă adesea cu acelea care apar în cazul abstinenţei la tratament. Administrarea la pacienţii cu depresie severă sau cu tendinţa la suicid se face cu precauţii corespunzătoare şi în doze adecvate. Afecţiunile care evoluează cu stări de panică au fost asociate cu depresii majore primare şi secundare şi cu creşterea frecvenţei de suicid printre pacienţii netrataţi. De aceea, trebuie luate aceleaşi precauţii în cazul folosirii dozelor mai mari de Xanax pentru tratamentul stărilor de panică ca şi pentru folosirea oricărui alt psihotrop la pacienţii depresivi sau la cei cu idei sau planuri ascunse de suicid. Pentru pacienţii cu afectare renală sau hepatică trebuie luate precauţiile obişnuite. Eficacitatea şi siguranţa tratamentului cu Xanax la copii sub 18 ani nu a fost stabilită.

Sarcină şi alăptare: Datorită experienţei cu alte medicamente din clasa benzodiazepinelor, se presupune că Xanax poate determina risc crescut de anomalii congenitale în cazul administrării la femei gravide, în primul trimestru de sarcină. Dacă se administrează Xanax în timpul sarcinii, sau dacă pacienta rămâne însărcinată în timpul tratamentului cu Xanax, ea va fi avertizată asupra posibilelor reacţii asupra fătului. Deoarece administrarea acestuia are rareori o indicaţie de urgenţă, folosirea sa în timpul primului trimestru de sarcină trebuie întotdeauna evitată. Este cunoscut faptul că benzodiazepinele se elimină prin laptele matern. Ca regulă generală, mamele nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Xanax.

Interacţiuni: Benzodiazepinele, inclusiv alprazolamul, produc efecte depresive adiţionale asupra SNC când sunt administrate concomitent cu alte psihotrope, anticonvulsivante, antihistaminice, alcool şi alte medicamente care produc depresia SNC. S-a raportat creşterea concentraţiilor plasmatice de echilibru ale Imipraminei şi Desipraminei cu o medie de 31% şi respectiv 20%, prin administrarea concomitentă a Xanax tablete în doze de până la 4 mg/zi. Semnificaţia clinică a acestor modificări este necunoscută. Au fost raportate interacţiuni farmacocinetice ale benzodiazepinelor cu alte medicamente. De exemplu, clearance-ul alprazolamului şi al altor benzodiazepine poate fi prelungit de administrarea concomitentă a cimetidinei sau a antibioticelor de tip macrolide. Semnificaţia clinică a acestui fapt este neclară.

Capacitatea de conducere auto şi de folosire a utilajelor: Ca şi în cazul altor medicamente active pe SNC, pacienţii care primesc Xanax trebuie sfătuiţi să nu conducă maşini sau să opereze utilaje periculoase din cauza posibilelor efecte de somnolenţă sau ameţeală ce pot apărea în timpul tratamentului cu Xanax.

Supradozare: Manifestările supradozării cu Alprazolam includ somnolenţă, confuzie, tulburări de coordonare, diminuarea reflexelor şi comă. A fost raportat de asemenea şi exitusul în cazul supradozarii cu alprazolam, ca şi în cazul altor benzodiazepine. De asemenea, au existat şi cazuri fatale la cei care au luat doze mari de benzodiazepine, inclusiv alprazolam, în asociere cu alcoolul; concentraţiile de alcool la unii dintre aceşti pacienţi au fost mai mici decât acelea din cazurile fatale determinate numai de alcool. Experimente la animale au indicat că poate apărea colaps cardiorespirator după doze masive intravenoase de alprazolam (peste 195 mg/kg corp; de 975 de ori mai mare decât doza maximă recomandată la om de 10 mg/zi). Animalele pot fi resuscitate prin ventilaţie mecanică şi perfuzie intravenoasă de norepinefrină bitartrat. Experimentele pe animale au indicat că diureza forţată sau hemodializa au probabil o valoare redusă în tratamentul supradozării. Ca în orice tratament al unei intoxicaţii, medicul trebuie să pornească de la ideea că au fost înghiţite mai multe substanţe.

Condiţii de păstrare: A se păstra la temperatura controlată a camerei (15 - 30 grade Celsius). Data de expirare (luna/anul) este menţionată pe cutie (EXP.= data de expirare).

Eliberarea medicamentului: Numai cu prescriere medicală.