Tardyferon - prospect
Compoziţie: 1 drajeu conţine L 80 g sulfat feros cristalizat cu 6 H2O. Excipienţi: Mucoproteoză, color: E127 (eritrozină) excipiens pro compresso obducto.
Proprietăţi/ efecte: Tardyferon este un preparat indicat în tratamentul anemiilor feriprive şi a carenţei latente în fier (fără anemie). Tardyferon conţine fier bivalent a cărei biodisponibilitate este în general mai bună decât a ferului trivalent. Tardyferon este un preparat care conţine fier "slow-release". Datorită adăugării de mucoproteoză în compoziţia galenică a nucleului de Tardyferon, eliberarea ionilor de Fe2+ este întârziată şi astfel o concentraţie iniţial ridicată de fier este evitată. Aceasta permite reducerea procentului efectelor nedorite şi facilitează gradul de elasticitate al sistemului în care acţionează. În acelaşi timp, eliberarea întârziată a fierului permite, în mod egal, prezenţa ionilor de Fe2+ în segmentele distale ale intestinului. Aceste segmente sunt capabile să absoarbă fierul datorită unui proces de adaptare, pe când în ipoteza saturaţiei cu fier, absorbţia intestinală rămâne practic limitată segmentelor superioare ale intestinului. Ca orice preparat pe bază de fier, Tardyferon nu exercită nici un efect asupra eritropoiezei sau asupra unei anemii non-feriprive.
Farmacocinetică: Administrat pe cale orală, fierul solubil aşa cum se află în Tardyferon este absorbit în principal în duoden şi în jejunul proximal. Absorbţia fierului este în funcţie de rezervele de fier ale pacientului şi de modul de administrare al preparatului (ŕ jeun, 2 ore înainte de masă, în timpul mesei). Atunci când Tardyferon este luat numai după directivele posologice recomandate (puţin înainte sau în timpul meselor), absorbţia fierului, măsurată prin procentele serice de fier, este mai ridicată decât eliberarea fierului non-retard, adică fără mucoproteoză. După administrarea a 2 drajeuri de Tardyferfon (160 mg Fe2+), luate cu puţin înainte de mese, concentraţiile serice foarte reduse în fier (feritină serică Ł 10 mcg/dl) cresc continuu pentru a atinge valori maxime la 4 ore după ingerare. Pentru a evalua biodisponibilitatea este necesar, totuşi, să se cunoască utilizarea aportului oral de fier, să se ştie concentraţia fierului fixat pe hemoglobină pornind de la Tardyferon. Această concentraţie măsurată datorită Tardyferon care conţine fier radioactiv (54Fe), atinge, în condiţii terapeutice, valori de 25%, ceea ce reprezintă valoarea maximală care poate fi obţinută teoretic. Absorbţia fierului este în strânsă corelaţie cu gradul de sideropenie. Pentru valorile de bază ale hemoglobinei şi o uşoară saturare a rezervelor de fier, absorbţia este mai ridicată şi diminuată succesiv pe măsură ce aceşti parametri revin la normal. Ea nu poate să depăşească capacitatea maximă transportată a proteinelor de transport; nu poate fi aceeaşi dacă se administrează doze crescute de fier; această capacitate poate să fie limitată prin administrarea simultană a câtorva alimente şi medicamente (vezi "Interacţiuni"). În sânge, ionii feroşi sunt legaţi de transferină şi transferaţi la locul lor de utilizare. În ficat, splină şi în maduvă osoasă, fierul este depozitat sub formă de feritină. Numai o mică parte din fierul eliberat prin degradarea hemoglobinei (20-30 mg/zi) este excretat (prim materii fecale în esenţă 1-2 mg/zi). În principal, cea mai mare parte este reutilizată de organism, mai ales pentru sinteza hemoglobinei. Fierul străbate bariera placentară şi trece în cantităţi mici şi în laptele matern.
Indicaţii: Anemii feripive (anemii hipocrome). Terapie cu cerinţe în fier crescute sau de carenţă latentă în fier (de ex. la femeile fertile, în timpul sarcinii, post-partum în timpul perioadei de alăptare, cât şi după gastrectomie). Punerea în evidenţă a unei carenţe în fier şi gradul său de gravitate trebuie să se bazeze pe un diagnostic sigur şi să fie conformat prin examene de laborator corespunzătoare.
Posologie şi mod de administrare: Anemii feriprive uşoare şi carenţă latentă în fier: 1 drajeu/zi dimineaţa. Anemii feriprive grave: 1 drajeu 2 ori/zi, dimineaţa şi seara. Drajeurile trebuie să fie luate în prize, înainte de mese, cu puţin lichid fără a fi sfărâmate. Durata tratamentului este fixat în funcţie de gradul de deficit în fier. După normalizarea valorilor hemoglobinei, tratamentul va fi continuat timp de câteva săptămâni reducându-se la un drajeu pe zi dimineaţa, până când procentul de feritină serică indică reconstituirea satisfăcătoare a rezervelor de fier. Dacă succesul terapeutic (creşterea hemoglobinei în jur de 0,1 g/dl de sânge/zi şi de 2-3 g după 3 săptămâni) se lasă aşteptat, starea de sănătate a pacientului şi diagnosticul de "carenţă în fier" trebuie să fie reevaluat şi o sângerare care eventual s-a produs (ex. maladia Rendu-Osler) să poată fi exclusă. Durata totală a tratamentului nu trebuie să se prelungească, totuşi, mai mult de 6 luni.
Contraindicaţii: Toate anemiile fără origine feriprivă confirmată (de ex. anemie megaloblastică prin carenţă în vitamina B12; cumul de fier (hemocromatoze, hemolize cronice, tranfuzii frecvente); tulburări la utilizarea fierului (anemie sideroacrestică, anemie prin saturnism, talasemie, porfirie cutanată tardivă); intoleranţă confirmată (de ex. în caz de inflamare gravă a tractului gastrointestinal); afecţiuni hepatice şi renale grave; utilizarea la copii (datorită dozei de fier pe care o conţine, Tardyferon este contraindicat la copii sub 10 ani).
Precauţii: La pacienţii care suferă de maladii inflamatoare ale tractului gastrointestinal (cum ar fi gastrite, ulcer gastroduodenal, boala Crohn sau colita ulceroasă) preparatele care conţin fier nu trebuie să fie administrare pe cale orală decât cu precauţie. Este de preferat să se utilizeze mai mult preparate care conţin fier sub formă lichidă decât solidă datorită golirii gastrice lente (stenoza pilorului) şi în prezenţa manifestării de diverticuli ai tractului gastrointestinal.
Sarcină şi alăptare: Categoria de sarcină A. Cu toate că studii de supraveghere a efectelor Tardyferon nu sunt disponibile nici la animal nici la gravidă, posibilitatea unei leziuni a fetusului pare puţin verosimilă. Cantitatea de fier care trece în laptele matern pornind de la Tardyferon este necunoscută şi se ignoră dacă efecte nedorite pot să se manifeste la sugarul alăptat de mama aflată în tratament. Posibilitatea apariţiei unor astfel de efecte pare totuşi puţin posibilă. Tardyferon este luat în timpul sarcinii şi alăptării numai cu prescripţie medicală (vezi "Indicaţii").
Efecte nedorite: În mod ocazional se pot manifesta tulburări gastrointestinale uşoare (senzaţii de supraîncărcare a stomacului, dureri gastrice, constipaţie, diaree, greţuri).
Interacţiuni: Acţiune redusă a preparatelor care conţin fier şi a tetraciclinelor prin administrare concomitentă. Tetraciclinele formează cu ionii de fier legături puţin solubile, astfel încât resorbţia fierului cât şi cea a tetraciclinelor este diminuată. Colestyramina împiedică în aceeaşi măsură resorbţia intestinală a fierului. În cursul unei terapii cu preparate care conţin fier, resorbţia penicilaminelor, a compuşilor auriferi şi a fosfaţilor de origine alimentară este diminuată. Administrarea orală simultană a preparatelor pe bază de fier şi a salicilaţilor, a fenilbutazonei sau oxifenilbutazonei poate să inducă o potenţare reciprocă a efectelor prin iritarea mucoasei gastrointestinale. Administrarea concomitentă a cloramfenicolului poate să întârzie răspunsul sideroterapiei. Consumarea simultană de alimente şi produse de asezonare, bogate în fitaţi, fosfaţi şi în taninuri limitează resorbţia fierului, chiar dacă peştele şi alimentele bogate în acid ascorbic şi alţi acizi conţinuţi în fructe duc la creşterea resorbţiei fierului. Abuzul cronic de alcool poate să ducă la o supradozare în fier, în timp ce resorbţia fierului este în creştere.
Supradozare: Supradozare acută: Priza accidentală a dozelor orale masive de 2 g de sulfat poate să provoace intoxicaţii severe, care pot fi mortale. Pragul dozei de fier cu efecte toxice este în mod considerabil mai scăzut la copil decât la adult. La copilul mic, o doză globală de cca 0,5 g poate să provoace, deja, o intoxicaţie periculoasă sau o doză de 1 g poate fi mortală. În caz de supradozare acută, primele simptome apar la cca 1/2-2 ore după ingestie, urmate de o gastroenterită hemoragică, greţuri, vomismente violente, dureri abdominale puternice, diaree, apoi după un timp de latenţă; tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, dispnee şi cianoză. În cazurile grave şi uneori după o ameliorare aparentă de 24 până la 48 ore, trecerea de cantităţi importante de fier în sânge provoacă crampe, paralizii, hepatită toxică, insuficienţă renală, acidoză metabolică cu respiraţie Cheyne-Stockes, edem pulmonar, colaps circulator, comă şi moarte. Tratament: Tratamentul unei intoxicaţii uşoare până la medie constă în a provoca vomismente şi de a proceda, dacă este necesar, la un lavaj gastric cu soluţii de 1% bicarbonat de sodiu în primele ore care survin intoxicaţiei. Trebuie să se ţină seama că vomismentele provocate în peretele gastric deja lezat prezintă un risc de perforare gastrică. În plus, consumul de ouă crude şi de lapte poate să ducă la formarea de compuşi complecşi cu ionii de fier şi din această cauză să se diminueze resorbţia fierului. În caz de intoxicaţii grave, în particular, când fierul seric depăşeşte capacitatea totală de fixare a fierului (3,5 mg/l = 63 microM) se administrează fenochelatorul deferoxamină, ca antidot specific. Administrarea se face pe cale orală sau parenterală. Dimercaprolul este contraindicat având în vedere că formează complexe toxice. Când o doză potenţial latentă a unui preparat care conţine fier ingerată sub formă solidă nu poate fi evacuată din tubul digestiv prin măsurile indicate mai sus, o transfuzie exsanguină şi o intervenţie chirurgicală trebuie luate în considerare. Tratamentul constă, pe de o parte, în a controla prin măsuri uzuale colapsul circulator şi alte simptome, în particular, tulburările de echilibru hidric şi acido-bazic. Urmările tardive ale unei intoxicaţii acute pot să se manifeste 2 până la 6 săptămâni după supradozare, prin ocluzie intestinală, stenoză a pilorului şi cicatrice grave ale mucoasei gastrice. Supradozarea cronică: Supradozarea cronică poate să se manifeste prin hemosideroză şi hemocromatoză. În principal o anemie refractară la tratament este posibilă; ea este, pe nedrept, diagnosticată ca anemie feriprivă.
Observaţii: Influenţă asupra metodelor de diagnostic: Proba benzidinei sau testele similare pentru punerea în evidenţă a hemoragiilor oculte în scaun pot să dea reacţii fals pozitive. De asemenea, trebuie oprit tratamentul cu Tardyferon cu trei zile înaintea acestor examene.
Informaţii: Ca toată terapia pe cale orală cu preparate care conţin fier, priza de Tardyferon poate să antreneze o coloraţie închisă a scaunelor şi să simuleze o melenă. Datorită faptului că cel mai mic ambalaj al Tardyferon de 30 drajeuri conţine o doză totală de fier care prin ingestie accidentală de către copil poate provoca o intoxicaţie ce pune în pericol viaţa, acest medicament trebuie neapărat să fie ţinut departe de mâna copiilor.
Conservare: Medicamentul nu poate fi utilizat după expirarea datei de valabilitate imprimată pe ambalaj cu menţiunea "EXP".
Formă de prezentare: Drajeuri (cu depozit) 30, 100 şi 5 x 100 (ambalaj rezervat spitalelor).