Serevent (salmeterol), stuff inhaler - prospect
Formă de prezentare: Aerosol presurizat cu doze măsurate, care eliberează 25 de mcg salmeterol sub formă de salmeterol xinafoate la fiecare pulverizare. Fiecare rezervor conţine 60 sau 120 doze.
Indicaţii: Adulţi: Tratamentul regulat şi de lungă durată al obstrucţiei reversibile a căilor respiratorii din astm bronşic (incluzând pacienţii cu astm nocturn şi astm indus de efortul fizic), bronşita cronică şi emfizem pulmonar. Copii: Tratamentul regulat şi de lungă durată al obstrucţiilor reversibile ale căilor respiratorii din astmul bronşic, inclusiv profilaxia de lungă durată a bronhospasmului indus de efortul fizic.
Mecanism de acţiune: Salmeterol face parte dintr-o nouă clasă de agonişti ai adrenoreceptorilor beta2, de tip selectiv, cu un lanţ molecular lung, care se leagă de locul exogen (exo-site) al receptorului. Această proprietate farmacologică a salmeterolului oferă o protecţie mult mai eficientă împotriva bronhoconstricţiei induse de histamină şi produce o bronhodilataţie de lungă durată, de cel puţin 12 ore, faţă de beta2-agoniştii convenţionali, care au durată scurtă de acţiune. Testele in vitro au arătat că salmeterol este un inhibitor foarte eficace şi de lungă durată al mediatorilor eliberaţi din mastocitele pulmonare cum ar fi: histamina, leucotrienele şi prostaglandina D2 din plămâni. La om, salmeterol inhibă răspunsul imun primar şi secundar în urma inhalării your-asthma-info.com, efectul bronhodilatator durează 30 de ore de la administrarea unei singure doze. Administrarea unei singure doze de salmeterol atenuează hipersensibilitatea bronşică. Toate aceste proprietăţi demonstrează că Serevent controlează procesul inflamator pulmonar, dar semnificaţia clinică completă nu este încă foarte clară. Mecanismul este diferit de efectul antiinflamator al corticosteroizilor, a căror administrare nu ar trebui să fie oprită sau redusă când este prescris Serevent. Efectul terapeutic al Sereventului se instalează în 10-20 de minute după administrare; de aceea, pentru criza de astm se recomandă folosirea unui bronhodilatator inhalator cu acţiune imediată (sub 5 minute), de tipul Salbutamolului.
Mod de administrare, doze: Salmeterol se administrează numai pe cale inhalatorie. Adulţi: 2 inhalaţii (2x25 mcg de salmeterol) de două ori pe zi. La pacienţii cu multe crize de astm severe şi la care simptomele persistă, doza poate fi crescută la maximum 4 inhalaţii (4x25 mcg de salmeterol) de două ori pe zi. Copii peste 4 ani: 2 inhalaţii (2x25 mcg de salmeterol) de două ori pe zi. Până în prezent nu sunt suficiente date clinice pentru a recomanda administrarea salmeterolului la copiii sub 4 ani. Nu este necesară nici o modificare a dozei la vârstnici sau la pacienţii cu insuficienţă renală. În tratamentul obstrucţiilor reversibile ale căilor respiratorii, pentru o eficienţă terapeutică maximă, este necesară o administrare regulată a salmeterolului. O bronhodilataţie eficientă (o îmbunătăţire a volumului expirator cu peste 15%) apare în 10-20 de minute. Eficienţa maximă va apărea după primele doze administrate. Efectul bronhodilatator al salmeterolului se menţine în cele mai multe cazuri timp de 12 ore. Acest lucru este, în special, util în tratamentul astmului nocturn şi al astmului indus de exerciţiul fizic. Existând posibilitatea apariţiei unor efecte secundare în urma administrării excesive a medicamentelor din această clasă, dozajul şi frecvenţa administrării trebuie crescute numai cu avizul medicului. Pacienţii trebuie atenţionaţi să nu mărească doza pentru a trata simptomele, ci să folosească un beta2-agonist cu acţiune de scurtă durată.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la oricare dintre ingredienţi.
Precauţii: în sarcină: în studii pe animale s-au semnalat unele efecte tipic beta2-agoniste asupra fătului, în urma administrării de doze mult mai ridicate decât dozele terapeutice. Experienţe mai ample cu alţi beta2-agonişti nu au semnalat efecte nedorite asupra gravidelor cărora li s-au administrat doze terapeutice. Până în momentul de faţă, experienţele cu salmeterol în timpul sarcinii sunt limitate. Ca şi alte medicamente, folosirea în timpul sarcinii trebuie considerată numai dacă beneficiile medicamentului pentru mamă sunt mai mari decât posibilele riscuri asupra fătului. În lactaţie: Nivelele de salmeterol din plasmă, după administrarea de doze terapeutice inhalante, sunt neglijabile şi de aceea nivelurile corespunzătoare din lapte ar trebui să fie mici. Oricum, deoarece nu există experienţa în folosirea salmeterolului la mamele care alăptează, administrarea lui în aceste circumstanţe trebuie luată în considerare numai dacă beneficiul pentru mama este mai mare decât orice risc posibil asupra fătului. Studiile pe animale arată că salmeterol tinde să fie secretat numai în cantităţi mici în lapte. Serevent nu este un înlocuitor pentru corticosteroizii orali sau inhalanţi; el trebuie folosit complementar cu ei. Pacienţii trebuie avertizaţi să nu întrerupă sau să reducă tratamentul cu steroizi, fără un prealabil consult medical, chiar dacă se simt bine cu Serevent. Necesitatea unor doze din ce în ce mai mari de beta2-agonişti inhalatori pentru controlul simptomelor acute, denotă un tratament insuficient. În aceste condiţii, planul terapeutic trebuie reevaluat. Deteriorarea rapidă şi progresivă a stării pacientului poate pune în pericol viaţa bolnavului şi de aceea trebuie începută terapia cu corticosteroizi sau crescute dozele la bolnavii aflaţi anterior sub tratament cu corticosteroizi. La pacienţii cu risc trebuie monitorizat zilnic VEMS-ul. Serevent nu este conceput pentru tratamentul simptomelor acute ale astmului, pentru care este necesar un bronhodilatator inhalator cu acţiune scurtă (ca de exemplu: salbutamolul). Pacienţii trebuie avertizaţi să aibă la dispoziţie un bronhodilatator inhalator cu timp scurt de instalare a efectului (de tipul Salbutamol) în aceste cazuri. Dacă pacienţii consideră că bronhodilatatorul cu acţiune scurtă folosit până atunci devine mai puţin eficace, sau dacă au nevoie de mai multe doze decât au fost necesare în mod obişnuit, este necesar un consult medical. Exacerbările acute ale astmului sever trebuie tratate obişnuit, cu bronhodilatatoare inhalatorii sau parenterale şi corticosteroizi parenterali, eventual în asociere cu alte medicamente. Salmeterol trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu tireotoxicoză.
Efecte secundare: S-au raportat efecte secundare tipice tratamentului cu beta2-agonişti: tremor, palpitaţii subiective şi cefalee, dar tranzitorii şi care se reduc odată cu instaurarea terapiei regulate. La unii pacienţi poate apărea tahicardie. Ca şi cu alte tratamente inhalante, poate apărea bronhospasm paradoxal cu o creştere imediată în intensitate a wheezing-ului după administrare. În acest caz, trebuie administrat imediat un bronhodilatator inhalant cu acţiune scurtă.Tratamentul cu salmeterol-aerosol trebuie întrerupt şi trebuie instituită terapia alternativă. Au fost raportate cazuri de artralgie şi reacţii de hipersensibilitate, ce includ urticarie, edem şi angioedem. S-au raportat foarte rar crampele musculare. Aritmii cardiace (fibrilaţia atrială, tahicardia supraventriculară şi extrasisolele) pot apărea la anumiţi pacienţi.
Interacţiuni medicamentoase: La pacienţii cu obstrucţii reversibile ale căilor respiratorii trebuie evitat tratamentul cu beta-blocanţi selectivi sau neselectivi, în afara cazurilor când există motive temeinice de a le folosi.
Supradozare: Simptomele unei supradozări cu salmeterol sunt: tremor, cefalee şi tahicardie. Antidotul de elecţie este un medicament beta-blocant cardioselectiv; beta-blocantele cardioselective trebuie utilizate cu precauţie la pacienţii care au antecedente de bronhospasm.
Precauţii farmacologice: Salmeterol-aerosol trebuie păstrat sub 30 grade Celsius. Trebuie protejat de îngheţ şi de expunere directă la soare. Spray-ul nu trebuie spart, găurit sau ars, chiar dacă este aparent folosit. Ca şi la alte medicamente sub formă de aerosoli cu doze măsurate, efectul poate scade dacă aerosolul este rece.