No Spa (drotaverina) - prospect
Proprietăţi: Drotaverina, un derivat de isochinolină, este un agent spasmolitic ce acţionează direct pe musculatura netedă. Acţiunea antispastică se exercită prin legarea sa pe suprafaţa celulelor musculaturii netede şi modificarea permeabilităţii şi potenţialului lor de membrană. Inhibiţia enzimei fosfodiesteraza, creşterea în consecinţă a nivelului de AMPc şi creşterea iniţială a captării calciului în celulă sunt, de asemenea, implicate în mecanismul de acţiune. Efectul este mai puternic decât cel al papaverinei, absorbţia sa este mai rapidă şi legarea de proteinele serice mai mică. Avantajul său faţă de papaverină constă în faptul că nu produce efecte adverse de tip hiperpneic după administrarea pe cale parenterală. Este eficientă în cazul spasmelor musculare de tip neuronal sau muscular. Efectul relaxant al drotaverinei asupra muşchiului neted este independent de tipul de inervaţie vegetativă; este în mod egal eficientă asupra muşchilor netezi ai tractului gastrointestinal, biliar, urogenital şi sistemului vascular. Datorită efectului său vasodilatator, îmbunătăţeşte irigarea sanguină a ţesuturilor. Este legată în cantitate mică de albumină şi de alfa- şi beta-globulinele din plasmă. Este absorbită rapid atât după administrarea parenterală, cât şi după administrarea orală. Atinge concentraţiile maxime în ser după 45 - 60 minute de la administrarea orală. Drotaverina este metabolizată în ficat. Timpul său biologic de înjumătăţire este de 16 - 22 ore. Este eliminată complet din organism după 72 ore, 30% prin urină şi circa 50% prin fecale. Este excretată în principal sub forma metaboliţilor săi şi nu poate fi identificată în urină în formă nemodificată. Traversează bariera placentară.
Indicaţii: Spasme ale musculaturii netede în afecţiuni cu origine biliară: colecistolitiază, colangiolitiază, colecistită, pericolecistită, colangită, papilită. Spasme ale musculaturii tractului urinar: nefrolitiază, ureterolitiază, pielită, cistită, tenesme vezicale. Ca adjuvant: în spasme ale musculaturii netede a tractului gastrointestinal (ulcer gastric şi duodenal, gastrită, enterită, colită, spasmul cardiei şi pilorului, sindromul colonului iritabil, constipaţie spastică şi meteorism, pancreatită); în boli ginecologice (dismenoree, anexită, dureri atroce în timpul travaliului, contracţii tetanice uterine, avort iminent); în dureri de cap de origine vasculară (migrene).
Contraindicaţii: Insuficienţă hepatică, renală şi cardiacă severe.
Mod de administrare şi posologie: Doza uzuală pentru adulţi este de 40 - 240 mg zilnic (2 - 4 ml de 1 - 3 ori) s.c. sau i.m.,sau 120 - 240 mg (1 - 2 comprimate de 3 ori pe zi) per os. În cazul unor colici acute, se administrează 40 - 80 mg (2 - 4 ml) i.v. Pentru copii între 1 - 6 ani, doza zilnică este 40 - 120 mg (câte 1/2 - 1 comprimat de 2-3 ori pe zi); peste 6 ani, 80 - 200 mg (1 comprimat de 2-5 ori pe zi).
Efecte adverse: Dureri de cap, ameţeală, greaţă, palpitaţii, hipotensiune.
Interacţiuni medicamentoase: Levodopa (scăderea efectului antiparkinsonian, agravarea rigidităţii şi a tremorului). Precauţii: Trebuie administrat cu grijă în caz de hipotensiune. Medicamentul va fi administrat parenteral numai pacienţilor aflaţi în poziţie culcată. Poate provoca tulburări gastrointestinale la pacienţii suferinzi de intoleranţă la lactoză (datorită conţinutului de lactoză al comprimatului).
Formă de prezentare: Cutii cu 20 comprimate. Cutii cu 5 sau 25 fiole 40 mg/2 ml.