Mydocalm – prospect
Acţiune terapeutică: Mydocalm este un miorelaxant central, cu un mecanism de acţiune complicat. Datorită efectelor sale de stabilizare a membranei şi de anestezic local, Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferenţa primară şi la motoneuron, prin aceasta inhibând reflexele mono- şi polisinaptice de la nivelul măduvei spinării. Pe de altă parte, se consideră că Mydocalm are capacitatea de a inhiba eliberarea transmiţătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+. La nivelul trunchiului cerebral, Mydocalm inhibă stimularea căii reticulo-spinale. Administrarea preparatului la câteva tipuri de animale a redus hipertonia musculară şi rigiditatea de decerebrare. Mydocalm determină creşterea fluxului sanguin periferic.
Efectele favorabile circulaţiei sanguine sunt independente de cele observate la nivelul sistemului nervos central; ele sunt, probabil, legate de efectele slab spasmolitice şi antiadrenergice ale tolperisonei. Tolperisona, administrată oral, este bine absorbită în intestinul subţire. Vârful concentraţiei plasmatice apare în decurs de 0,5 -1 oră, după ingestia preparatului. Datorită metabolizării intensive la nivelul primului pasaj, biodisponibilitatea Mydocalm este de aproximativ 20%. Tolperisona este intens metabolizată în ficat şi rinichi. Compusul este eliminat aproape în exclusivitate prin rinichi (în proporţie de peste 99%), sub formă de metaboliţi. Activitatea farmacologică a metaboliţilor nu este cunoscută. După administrare intravenoasă, timpul de înjumătăţire este de circa 1,5 ore.
Compoziţie: Mydocalm tablete filmate de 50 mg: Fiecare tabletă filmată conţine 50 mg de clorat de tolperisonă. Tabletele filmate sunt rotunde, au culoarea roz şi sunt gravate, pe o parte, cu "50". Excipienţi: lactoză, dioxid de titan (E171) şi alţi agenţi coloranţi (E129). Mydocalm tablete filmate de 150 mg: Fiecare tabletă filmată conţine 150 mg de clorat de tolperisonă. Tabletele filmate sunt rotunde, de culoare brun-închis şi sunt gravate, pe o parte, cu "150". Excipienţi: lactoză, dioxid de titan (E171) şi alţi agenţi coloranţi (E172). Mydocalm fiole: Fiecare fiolă de 1 ml conţine 100 mg de clorat de tolperisonă şi 2,5 mg clorat de lidocaină. Excipienţi: dietilenglicol-monoetileter.
Indicaţii: Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecţiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare, mielopatie, encefalomielită etc.). Hipertonie musculară, spasme musculare şi contractură musculară asociată afecţiunilor locomotorii (de ex.: spondiloză, spondilartroză, sindroamele cervical şi lombar, artroza articulaţiilor mari). Reabilitarea postoperatorie în ortopedie şi traumatologie. Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, trombangeită obliterantă, boala Raynauld, sclerodermie difuză) şi tulburări cauzate de lezarea inervaţiei vasculare (acrocianoză, disbazie angioneurotică intermitentă). Preparatul are indicaţii pediatrice speciale în terapia bolii Little şi în alte encefalopatii asociate cu distonie.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la oricare dintre componenţii preparatului. Miastenia gravis. Deoarece nu sunt date concludente referitoare la utilizarea Mydocalm fiole la copii, administrarea medicamentului, în această situaţie, nu este recomandată. Contraindicaţii relative: Sarcină, în special în primul trimestru. Mydocalm nu este recomandat în perioada de alăptare (vezi Precauţii).
Mod de administrare: Adulţi: Doza orală zilnică este de 150 - 450 mg, divizată în 3 doze egale, în funcţie de cerinţele individuale şi toleranţa fiecărui pacient în parte. Parenteral, Mydocalm se administrează fie intramuscular, de două ori pe zi, în doze de câte 100 mg, fie zilnic, în doză unică, administrată încet, intravenos. Copii: Forma injectabilă nu poate fi administrată copiilor. Tabletele filmate pot fi administrate la copiii cu vârste mai mici de 6 ani, în doze zilnice de 5 mg/kg corp, divizate în 3 prize egale. La grupa de vârste cuprinse între 6 - 14 ani, doza zilnică recomandată este de 2-4 mg/kg corp, divizată în 3 prize egale.
Efecte secundare: Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greaţă, vomă şi disconfort abdominal. Prin reducerea dozei, reacţiile adverse pot fi eliminate. Rar, pot apărea reacţii de hipersensibilitate (prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic, şoc anafilactic, dispnee).
Interacţiuni medicamentoase: Nu sunt cunoscute interacţiunile medicamentoase care ar putea limita utilizarea Mydocalm. Deşi tolperisona este un compus cu acţiune centrală, ea nu induce sedarea şi, de aceea, preparatul poate fi administrat împreună cu sedative, hipnotice şi tranchilizante. Tolperisona nu influenţează efectele alcoolului asupra SNC. Mydocalm potenţează efectul acidului niflumic. De aceea, în caz de administrare concomitentă, trebuie avută în vedere reducerea dozei de acid niflumic.
Precauţii: În tratamentul pediatric, dozele mici recomandate indică utilizarea de Mydocalm tablete filmate de 50 mg.
Sarcină şi alăptare: Experimentele pe animale au arătat că tolperisona nu are efect teratogen. La şobolani şi la iepuri apare embriotoxicitate la administrarea orală a dozelor de 500 mg/kg corp şi, respectiv, 250 mg/kg corp. Aceste doze sunt, totuşi, mult mai mari decât doza recomandată în terapie. În absenţa unor date clinice relevante, nu se recomandă administrarea Mydocalm în sarcină (în special, în primul trimestru de sarcină), cu excepţia situaţiei când beneficiul scontat prin administrarea medicamentului este, indubitabil, mult mai important decât riscul de embriotoxicitate. De asemenea, deoarece nu se ştie dacă tolperisona este sau nu excretată în laptele matern, nu se recomandă administrarea Mydocalm în perioada de alăptare.
Supradozare: Datele referitoare la cazul supradozării Mydocalm sunt puţine. Terapia cu Mydocalm beneficiază de limite largi şi, aşa cum este semnalat în literatura de specialitate, doze de 600 mg, administrate oral la copii, nu au provocat simptome de toxicitate severă. În terapia pediatrică, s-a observat apariţia iritabilităţii, în unele cazuri, la administrarea unor doze cuprinse între 300-600 mg. În practica preclinică, testele de toxicitate acută au arătat că doze mari induc ataxie, convulsii clonico-tonice, dispnee şi paralizie respiratorie. Mydocalm nu are un antidot specific. În caz de supradozare, se recomandă tratament simptomatic şi suportiv.
Condiţii de păstrare: Tabletele filmate: se vor păstra la temperaturi cuprinse între 15 şi 30 grade Celsius. Fiolele: se vor păstra la răcoare (între 8 grade Celsius şi 15 grade Celsius), la adăpost de lumină.
Formă de prezentare: Flacon cu 30 tablete filmate de 50 mg sau de 150 mg. Cutie cu 5 fiole a 1 ml.