Cortrosyn Depot (tetracosactid) - prospect
Compoziţie: Cortrosyn Depôt conţine ca agent activ hexaacetat de tetracosactidă, echivalentul a 0,5 sau 1 mg tetracosactidă pe ml.
Proprietăţi: Principiul activ al Cortrosyn Depôt este tetracosactida, o polipeptidă care conţine primii 24 aminoacizi ai ACTH natural. Are aceeaşi acţiune biologică ca hormonul endogen, cu alte cuvinte, stimulează secreţia de hormoni corticosuprarenali, din care hidrocortizonul este cel mai important. Fiind sintetic, tetracosactida are un grad înalt de puritate. Spre deosebire de preparatele de origine animală pe bază de ACTH, care trebuie să fie standardizate biologic, Cortrosyn Depôt este dozat în miligrame de tetracosactidă şi are o compoziţie stabilă. Un miligram de tetracosactidă are aceeaşi activitate farmacologică ca şi aproximativ 100 U.I. ACTH. Cortrosyn Depôt este un preparat cu acţiune lungă, datorită formării unui complex de absorbţie între tetracosactidă şi un transportor de hidroxid de zinc. Atunci când glandele suprarenale sunt în stare de funcţionare normală, este de preferat administrarea de Cortrosyn Depôt în loc de glucocorticoizi, pentru a preveni atrofia sau insuficienţa corticosuprarenală. Dacă, pe de altă parte, nu se aşteaptă o reacţie adrenocorticală adecvată, sau numai o reacţie parţială, se recomandă instituirea unei terapii cu glucocorticoizi (ca atare sau în combinaţie cu Cortrosyn Depôt).
Indicaţii: Cortrosyn Depôt poate fi folosit în marea majoritate a situaţiilor în care tratamentul cu glucocorticoizi este recomandat, atât timp cât funcţia suprarenală este adecvată, ca de exemplu: afecţiuni de colagen care includ artrita reumatoidă şi alte afecţiuni reumatice asociate; probleme cronice de piele ca pemfigus, dermatită herpetiformă, eczemă, dermatită exfoliativă; tulburări gastrointestinale precum colite ulcerante, boala Crohn şi hiperbilirubinemia; sindrom nefrotic; condiţii neurologice acute ca exacerbarea sclerozei în plăci, spasm infantil, sindromul Lennox, sindromul Guillain-Barre; ca terapie paliativă în stadiul terminal la cancer; astm, dar numai în cazuri excepţionale, ca de exemplu atunci când alte tratamente nu au dat nici un rezultat, sau atunci când anumite avantaje justifică folosirea de Cortrosyn Depôt, ex. evitarea creşterii întârziate indusă de corticosteroizi (Vezi "Contraindicaţii" şi "Riscuri şi precauţii"). În caz de insuficienţă adrenocorticală secundară, Cortrosyn Depôt poate reinstaura funcţia suprarenală în trei sau patru zile. Această proprietate poate fi folosită pentru reducerea dozei în urma tratamentului cu corticosteroizi.
Metodă de diagnosticare: Cortrosyn Depôt poate fi folosit pentru diagnosticarea insuficienţei suprarenale. Cortisolemia se măsoară imediat înainte şi 4-6 ore după injectarea intramusculară cu 1 mg de Cortrosyn Depôt. La pacienţii suspecţi de hipofuncţie suprarenală poate fi nevoie de o altă probă de sânge 12-16 ore mai târziu. Dacă nu se constată o creştere a nivelului de cortisol plasmatic, trebuie făcute alte măsurători, după încă alte trei injecţii administrate la interval de 24 ore. În timpul acestei perioade, apariţia hipoadrenalismului secundar poate indica semne de recuperare. Răspunsul la prima injecţie indică gradul de atrofie sau distrugere a suprarenalelor, iar reacţia la injecţiile următoare reflectă şansa de recuperare funcţională. Deoarece rata de eliminare a cortisolului liber în urină evoluează în paralel cu concentraţia de cortisol plasmatic, primul parametru poate fi de asemenea folosit.
Doză: Pentru rezultatele cele mai bune, doza trebuie adaptată în funcţie de nevoile individuale ale pacientului. Efectul stimulării produse de Cortrosyn Depôt durează aproximativ 28 ore, în timp ce răspunsul clinic durează de obicei mai mult. Orientativ, adulţilor li se administrează 0,5-1 mg de două ori pe săptămână, iar pentru cazurile acute 1 mg zilnic pentru trei zile. Atunci când se obţin răspunsuri adecvate la tratament, intervalul între injecţii poate fi extins la 2-8 zile. Copiilor sub 6 ani li se administrează un sfert din doza adulţilor, pe când celor între 6-12 ani o jumătate din doza adulţilor. Pentru a reduce doza în urma tratamentului cu corticosteroizi, se va administra câte 1 mg zilnic, pentru trei zile, iar doza de steroid va fi redusă cu un sfert în fiecare zi. Dacă răspunsul suprarenal nu este adecvat, după un test cu Cortrosyn Depôt, se administrează un nou curs de Cortrosyn Depôt.
Mod de administrare: Cortrosyn Depôt nu se administrează decât intramuscular.
Contraindicaţii: Sindromul Cushing; anumite infecţii virale, ex. varicela şi herpesul genital; hipersensibilitate la tetracosactidă.
Sarcină şi alăptare: Datorită activităţii sale farmacologice, ACTH şi/sau derivaţii acestuia pot provoca anomalii fetusului, atunci când sunt folosite în cantităţi mari sau pentru mult timp. Tratamentul cu Cortrosyn Depôt trebuie, în principiu, evitat şi folosit numai după ce s-au pus în balanţă nevoile mamei împotriva posibilelor pericole ale foetusului. Nu se ştie dacă Cortrosyn Depôt afectează lactaţia, sau dacă este eliminat în laptele matern. Nu s-au efectuat studii în acest domeniu.
Riscuri şi precauţii: Reacţii de hipersensibilitate pot apărea ca răspuns la administrarea de Cortrosyn Depôt la pacienţii cu probleme alergice, în special cei cu astm, sau cu diateză alergică, în cazuri rare, acestea pot fi de o natură serioasă şi iau forma reacţiilor anafilactice, care în mod normal apar în 30 minute. Ca în cazul oricărui tratament care poartă un risc de reacţie alergică, doctorul trebuie să pună întrebări de rutină despre reacţii anterioare la Cortrosyn Depôt, sau medicaţie în general şi despre antecedente de probleme alergice. Mai mult, injecţiile trebuie administrate sub supraveghere medicală şi pacientul ţinut sub observaţie. Administrarea medicamentului trebuie abandonată la primul semn de reacţie de hipersensibilitate locală sau la nivelul sistemului. Dacă apar reacţii serioase anafilactice după injectare, se va administra un tratament corespunzător care poate include imediat o injecţie înceată, intravenoasă cu 0,1-0,5 ml adrenalină 1:1000 (0,1-0,5 mg depinzând de greutatea corporală) precum şi doze mari de corticosteroizi antimicrobian, în special în cazurile de infecţii generalizate. La folosirea de vaccin viu ţineţi cont de faptul că Cortrosyn Depôt exercită un efect imunosupresiv. La bolnavii diabetici trebuie ţinut cont de cerinţele mărite de insulină. Mai mult, influenţa medicamentului asupra metabolismului glucozei care poate duce la diabet la pacienţii cu predispoziţie la aceasta, cere măsurarea periodică a glicemiei pe timpul tratamentelor îndelungate. Influenţa medicamentului asupra balanţei electrolitice ce poate fi controlată printr-o dietă redusă în sodiu şi bogată în potasiu. Cortrosyn Depôt nu este recomandat în tratamentul de substituire a steroizilor suprarenali în boala Addison sau după suprarenalectomie, perturbări de fluid şi electrolitice asociate cu edeme şi hipertensiune, osteoporoză, hipocalcemie, rezistenţă la cicatrizare, perturbări psihice şi efecte imunosupresive.
Supradozare: Supradozarea poate duce la retenţie temporară de apă şi alte semne de activitate excesivă corticosuprarenală. În aceste cazuri Cortrosyn Depôt trebuie suprimat temporar, sau alternativ, administrat în doze reduse la jumătate, sau prin prelungirea intervalului între injecţii.