Ceftriaxon - prospect
Prezentare farmaceutică: Flacoane cu 1,193 g Ceftriaxon sare disodică echivalent cu 1,0 g Ceftriaxon.
Ceftriaxon este o pulbere de culoare albă până la gălbuie la care se adaugă o cantitate necesară de apă pentru injecţii pentru prepararea soluţiei destinate injectării intravenoase, sau un volum anumit de lidocaină 1% pentru prepararea soluţiei destinate injectării intramusculare (soluţia este uşor gălbuie).
Acţiune terapeutică: Ceftriaxon este o cefalosporină semisintetică din grupul antibioticelor beta-lactamice care este rezistent la majoritatea beta-lactamazelor. Medicamentul are un larg spectru antibacterian, incluzând bacterii grampozitive ca: Streptococus spp., Staphylococcus spp., bacterii gramnegative ca: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Yersinia spp., şi multe anaerobe ca: Clostridium spp., şi Bacteroidess spp. Timpul de înjumătăţire a concentraţiei serice este de cca. 8 ore; la copii şi sugari de 6,5 ore, iar la pacienţii de peste 70 ani de 12,5 ore. Aceste valori mari ale timpului de înjumătăţire fac posibil tratamentul cu doză unică pe zi. Ceftriaxon este destinat administrării parenterale. După injectarea intravenoasă produsul trece rapid în fluidele sistemice. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%. Aproximativ 60% din doză este eliminată prin urină sub formă neschimbată, cantitatea rămasă este eliminată prin fecale. În cazul unei insuficienţe renale excreţia prin bilă este oarecum mărită. În insuficienţă hepatică excreţia renală este sporită. Doar în cazuri de insuficienţă renală şi hepatică, simultane, poate avea loc o acumulare a medicamentului.
Indicaţii: Ceftriaxon este utilizat extensiv în tratamentul infecţiilor severe cauzate de bacterii sensibile la cefalosporină. Acestea sunt: infecţii ale tractului urinar; septicemii; meningite; infecţii abdominale (peritonite, colangită, infecţii gastrointestinale); osteite şi artrite; infecţii ale pielii şi a ţesuturilor subcutanate; infecţii genitale; gonoree; infecţii O.R.L. şi stomatologice. Medicamentul poate fi utilizat profilactic înaintea operaţiilor şi în tratamentul infecţiilor postoperatorii ca şi la pacienţii compromişi d.p.d.v. imunologic.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate faţă de cefalosporine.
Precauţii: În cazul unei hipersensibilităţi cunoscute faţă de penicilină, Ceftriaxon va fi administrat cu grijă din cauza unor posibile interreacţii cu acesta. Precauţiile sunt obligatorii în cazul tulburărilor renale şi hepatice, sarcinii (în special în primul trimestru) şi în perioada alăptării. În cazul unor insuficienţe renale şi hepatice serioase, dozajul Ceftriaxonului trebuie redus, iar numărătoarea celulelor sanguine se va efectua regulat. Se recomandă dozarea nivelului medicamentului.
Interacţiuni: Antibioticele aminoglicozidice şi diureticele puternice nu potenţează, de obicei, nefrotoxicitatea ceftriaxonului, dar aceasta poate să apară la doze foarte mari.
Efecte secundare: Ceftriaxonul este de obicei bine tolerat, efectele negative fiind rare, uşoare şi care dispar după încetarea tratamentului. Toleranţa locală este bună. Injecţia intramusculară asociată cu lidocaină este lipsită de dureri. Efectele secundare cele mai frecvente sunt: simptome gastrointestinale: diaree, greaţă, vomă, stomatite; reacţii locale alergice: eczeme, mâncărimi; modificări hematologice: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică. Foarte rar se semnalează cefalee, activitate crescută a enzimelor hepatice, creşterea nivelului creatininei serice, candidoză genitourinară, frisoane, şoc anafilactic, flebită după injecţiile intravenoase.
Posologie: Adulţi şi copii (peste 12 ani): 1-2 g ca doză unică. În cazuri severe, sau dacă bacteriile sunt moderat sensibile, doza zilnică poate fi crescută la 4 g, doza fiind divizată în două subdoze administrate la interval de 12 ore. La sugari şi copii mici: 20-80 mg/kg corp pe zi. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii. Se recomandă să se continue tratamentul 3 zile după dispariţia simptomelor şi a febrei. Posologia în cazuri speciale: la prematuri cu imunitate nedezvoltată nu va fi administrat mai mult de 50 mg/kg corp pe zi; în gonoree se administrează o doză de 250 mg intramuscular; doza pentru adulţi va fi administrată persoanelor în vârstă fără modificare; în tulburări ale funcţiei renale nu este necesară reducerea dozelor de Ceftriaxon dacă funcţia hepatică este bună; în afecţiuni hepatice nu este necesară reducerea dozei de Ceftriaxon dacă funcţia renală este normală; în tulburări hepato-renale severe se va efectua regulat numărarea celulelor sanguine şi nivelul concentraţiei medicamentului, dacă este posibil.
Mod de administrare: Intramuscular: Ceftriaxon este injectat adânc în muşchi după solvirea a 500 mg în 2 ml, sau 1 g în 3,5 ml în soluţie de lidocaină 1%. Intravenos: după solvirea a 1 g de ceftriaxon în 10 ml de apă pentru injecţii, soluţia este injectată intravenos timp de 2-4 minute. Perfuzie intravenoasă: soluţia se obţine prin solvirea Ceftriaxonului în 40 ml de soluţie de NaCl 0,9%, 5% glucoză, 5% levuloză sau soluţie Hartman, sau în 6% dextran în soluţie de glucoză 5%. Perfuzia durează 5-15 minute.