Euvirox (aciclovir), viagra capsule - prospect
Formă de prezentare: Capsule operculate. Cutie pliantă cu două blistere a câte 10 capsule.
Compoziţie: Fiecare capsulă conţine ca principiu activ 200 mg aciclovir.
Proprietăţi: Aciclovirul este un analog al nucleozidelor purinice care inhibă grupa virusurilor herpetice. In vitro, aciclovirul îşi exercită potenţa, în ordine descrescătoare, pe HSV-1 (virusul herpes simplex tip 1), pe HSV-2, pe VZV (virusul varicela-zoster), pe EBV (virusul Epstein-Barr). O serie de studii sugerează şi o acţiune inhibitorie pe virusul hepatitei B - deşi acesta nu aparţine virusurilor herpetice - precum şi pe virusul herpetic tip 8, recent descoperit şi agent prezumtiv al bolii Kaposi. Forma activă a aciclovirului este trifosfatul de aciclovir, care ia naştere, în concentraţii mari, numai în celulele infectate cu virusuri herpetice, sub acţiunea enzimatică a timidinkinazei codificate de acestea; în celulele neinfectate se găsesc numai urme ale formei active, de unde lipsa de toxicitate a medicamentului. Trifosfatul de aciclovir inhibă ADN polimeraza virală, acţionând şi ca substrat faţă de aceasta, de asemenea este încorporat în partea terminală a catenei ADN-ului, blocând astfel replicarea ADN-ului viral.
Farmacocinetică: Aciclovirul se absoarbe numai parţial şi în proporţii variabile la nivelul intestinului; după o doză unică pe cale orală, biodisponibilitatea medicamentului este în medie de 20%, dar creşte apreciabil în condiţiile unei administrări repetate; astfel, după priza de 200 mg aciclovir la 5 ore timp de 24 de ore, se atinge un nivel plasmatic mediu de 4 mol, nivel care depăşeşte de zece ori concentraţia eficientă terapeutică in vitro. În sânge, aciclovirul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie redusă (9%-33%), transportul sanguin fiind deci independent de nivelul proteinemiei serice. Medicamentul este distribuit tuturor ţesuturilor şi fluidelor organismului, în lichidul cefalorahidian concentraţia aciclovirului atingând 50% din concentraţia plasmatică. Nu este metabolizat decât într-o proporţie redusă, principalul metabolit fiind 9-carboxi-metoximetilguanina. Aciclovirul se elimină în cea mai mare parte nemodificat pe cale renală, atât prin filtrare glomerulară, cât şi prin secreţie tubulară. În condiţiile unei funcţii renale normale, timpul de înjumătăţire biologică a aciclovirului este de 2 ore şi jumătate, dar el creşte progresiv cu scăderea clearance-ului creatininei. Funcţia renală mai redusă a sugarilor şi a persoanelor în vârstă se reflectă şi în reducerea clearance-ului aciclovirului la aceştia. Nu există probe de stocare a medicamentului în organism.
Proprietăţi farmacotoxice: În studii pe termen lung la animale, aciclovirul nu s-a dovedit a fi cancerigen. La animal nu s-au observat efecte embriotoxice şi/sau teratogene după administrarea sistemică de aciclovir. Dacă s-a dovedit că medicamentul nu are efecte toxice asupra numărului, morfologiei şi mobilităţii spermatozoizilor la om, nu există în schimb date disponibile referitoare la acţiunea sa asupra fertilităţii la femeie. Aciclovirul este prezent în laptele matern în concentraţii care pot fi de 4 ori mai mari decât nivelul plasmatic.
Indicaţii şi mod de administrare: Aciclovirul pe cale orală are următoarele indicaţii ferme: Tratamentul infecţiilor cu herpes simplex primare şi/sau profuze şi/sau cu localizare oftalmică şi/sau la pacienţii imunodepresaţi: tratamentul trebuie început cât mai devreme, cu o posologie la adult de 1g/24ore (200 mg la fiecare 4 ore cu omiterea administrării nocturne); la copil posologia va fi de 20 mg/kg corp/zi, fără a se depăşi 800 mg la copilul peste 2 ani şi 400 mg la copilul sub 2 ani. Durata tratamentului este în medie de 5 zile, şi poate fi depăşită de la caz la caz. Tratamentul varicelei adultului sau al varicelei copilului imunodepresat şi/sau asociată cu complicaţii sistemice: tratamentul va fi menţinut în medie 5 zile cu o posologie similară celei enunţate mai sus. Tratamentul infecţiei cu herpes zoster la pacienţii imunodepresaţi şi/sau cu zone cu caracter diseminat şi/sau caracter necrotic şi/sau cu localizare oftalmică şi/sau cu risc de complicaţii paretice: se administrează 800 mg de 5 ori/zi, la interval de 4 ore (omiţând priza nocturnă), timp de 7-10 zile. Aciclovirul are următoarea indicaţie facultativă: Tratamentul herpesului simplex recidivant, mai ales în cazul infecţiilor cu HSV-2 cu localizare genitală (potenţă oncogenă), ştiut fiind că există riscul contagiunii cu câteva zile înainte de instalarea leziunii clinice; pe lângă anihilarea riscului infecţios acest tratament poate spaţia şi scurta durata recurenţelor herpetice. Tratamentul durează 6 luni, cu o posologie de 400 mg (2 capsule) la 12 ore, după care se opreşte pentru o reevaluare a manifestărilor clinice. Aciclovirul are următoarele indicaţii de perspectivă: Tratamentul aftelor bucale şi/sau genitale. Prevenirea apariţiei bolii Kaposi la sidatici şi eventual ca mijloc terapeutic în tratamentul ei. Scurtarea evoluţiei hepatitei cu virus B. Administrare în caz de insuficienţă renală: Infecţii cu herpes simplex: dacă clearance-ul creatininic <10 ml/min: 200 mg, de 2 ori/zi. Infecţii cu herpes zoster: clearance > 10-25 ml/min: 800 mg, de 3-4 ori/zi; clearance <10 ml/min: 800 mg, de 2 ori/zi.
Contraindicaţii şi precauţii: Hipersensibilitatea la aciclovir constituie singura contraindicaţie majoră. Deşi la animal aciclovirul nu s-a dovedit a fi embriotoxic şi teratogen, se va evita utilizarea la femeia gravidă. Nu se va administra pe durata alăptării (risc toxic pentru sugar). Se va avea în vedere o hidratare corespunzătoare (risc de precipitare a cristalelor de aciclovir în tubii renali în stările de deshidratare). Se va micşora doza în caz de administrare concomitentă cu probenecidul, care scade timpul de înjumătăţire a medicamentului.
Reacţii adverse: Au fost semnalate cazuri de erupţii cutanate, dar simptomele au dispărut după oprirea tratamentului. Pot să apară tulburări gastrointestinale, neurologice, cefalee. S-au menţionat în literatură câteva cazuri de anemie, leucopenie, trombocitopenie la folosirea îndelungată a aciclovirului, fără stabilirea relaţiilor cauză-efect.
Condiţii de păstrare: La temperatura camerei, ferit de lumină şi umezeală.