Stugeron (cinnazarin) - prospect
Prezentare farmaceutică: Stugeron este un blocant selectiv al influxului de calciu, aparţinând grupei IV de antagonişti de calciu (clasificarea OMS).
Stugeron exercită un efect antihistaminic (H1). Stugeron este disponibil sub formă de tablete orale şi capsule roşu şi galben conţinând 25 mg şi respectiv 75 mg cinarizină. Celelalte ingrediente ale tabletelor de 25 mg sunt lactoză, amidon de porumb, sucroză, talc, ulei vegetal hidrogenat, polividon (formulare F50). Celelalte ingrediente ale capsulelor de 75 mg sunt lactoză, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc (formulare F6). Capsula conţine eritrozină, dioxid de titan, galben orange S, oxid feric galben, gelatină.
Farmacodinamică: Cinarizina inhibă contracţiile celulelor musculatorii netede blocând canalele de calciu. În plus faţă de acest antagonism direct al calciului, cinarizina scade activitatea contractilă a substanţelor vasoactive cum sunt norepinefrina şi serotonina, blocând receptorii de la nivelul canalelor de calciu. Blocarea influxului celular de calciu este selectivă în funcţie de ţesut, ceea ce duce la proprietăţi antivasoconstrictoare fără a afecta tensiunea arterială sau ritmul cardiac. Mai mult, cinarizina poate ameliora microcirculaţia deficitară prin creşterea deformabilităţii eritrocitelor şi scăderea vâscozităţii sângelui. Rezistenţa celulară la hipoxie creşte. Cinarizina inhibă stimularea sistemului vestibular, ceea ce duce la suprimarea nistagmusului şi a altor tulburări autonome. Episoadele acute de vertij pot fi prevenite sau reduse de cinarizină.
Farmacocinetică: Nivelele plasmatice de vârf ale cinarizinei sunt atinse la 1 - 3 ore de la administrare. Cinarizina este eliminată din plasmă cu un timp de înjumătăţire de 4 ore. Cinarizina este metabolizată complet. Eliminarea metaboliţilor se face 1/3 în urină şi 2/3 în fecale. Legarea cinarizinei de proteinele plasmatice este de 91%.
Indicaţii: Tratamentul de întreţinere a simptomelor de dereglare labirintică, incluzând vertigo, ameţeală, tinitus, nistagmus, greaţă si vărsături. Profilaxia răului de transport. Profilaxia migrenei. Tratamentul de întreţinere a simptomelor de origine cerebrovasculară, incluzând ameţeală, acufene, cefalee vasculară, nesociabilitate şi iritabilitate, pierderea memoriei şi lipsa de concentrare. Tratamentul de întreţinere a simptomelor de tulburare a circulaţiei periferice, incluzând fenomenul Raynaud, acrocianoza, claudicaţia intermitentă, tulburările trofice, ulcerele trofice şi varicoase, parestezia, crampele nocturne, extremităţile reci.
Contraindicaţii: Stugeron este contraindicat pacienţilor cu hipersensibilitate cunoscută la medicament.
Avertismente şi precauţii: Ca şi în cazul altor antihistaminice, Stugeron poate cauza dureri epigastrice; administrarea sa după mese poate diminua iritaţia gastrică. La pacienţii cu boala Parkinson, Stugeron trebuie administrat doar dacă avantajele compensează posibilul risc de agravare a bolii.
Stugeron poate provoca somnolenţă mai ales la începutul tratamentului. De aceea, este indicată precauţie în cazul administrării concomitente de substanţe depresive ale SNC sau alcool.
Interacţiuni: Alcool / Depresive / SNC / Antidepresive Triciclice: Administrarea concomitentă poate potenţa efectele sedative ale acestora sau ale Stugeronului. Interferenţa cu diagnosticul: datorită efectului său antihistaminic, Stugeron poate preveni reacţiile de altfel pozitive la indicatorii de reactivitate dermică, dacă este administrat cu 4 zile înainte de testarea cutanată.
Sarcină şi alăptare: Studiile efectuate pe animale nu au demonstrat nici un efect teratogenic la Stugeron. Ca şi alte medicamente, Stugeron ar trebui administrat în timpul sarcinii doar dacă beneficiile terapeutice justifică potenţialele riscuri asupra fătului. Nu există date asupra excreţiei de Stugeron în laptele matern: de aceea, alăptarea trebuie evitată de către femeile care folosesc Stugeron.
Efecte asupra abilităţii de a conduce sau de a lucra cu maşini: Deoarece poate apare somnolenţă, mai ales la începutul tratamentului, se indică precauţie în timpul activităţilor cum sunt conducerea sau operarea maşinilor.
Dozaj şi mod de administrare: Tulburări ale circulaţiei cerebrale: 1 tabletă de 25 mg de 3 ori/zi sau 1 capsulă de 75 mg/zi; Tulburări ale circulaţiei periferice: 2 - 3 tablete de 25 mg de 3 ori/zi sau 2 - 3 capsule de 75 mg /zi; Tulburări de echilibru: 1 tabletă de 25 mg de 3 ori/zi sau 1 capsulă de 75 mg /zi; Rău de transport: la adulţi: 1 tabletă de 25 mg cu jumătate de oră înainte de călătorie; se va repeta la fiecare 6 ore; la copii: se recomandă jumătate din doza pentru adulţi. Este preferabil ca Stugeron să fie administrat după mese. Doza maximă recomandată nu trebuie să depăşească 225 mg (9 tablete sau 3 capsule) pe zi. Cum efectul Stugeronului în vertij este dependent de doză, aceasta trebuie mărită progresiv.
Reacţii adverse: Pot apărea somnolenţă sau tulburări gastrointestinale. Acestea sunt tranzitorii şi pot fi prevenite prin administrarea progresivă a dozei. În cazuri rare, au fost observate cefalee, uscăciunea gurii, creştere ponderală, transpiraţie sau reacţii alergice. În mod similar, au fost raportate foarte rar cazuri de lichen plan şi simptome lupoide. La pacienţii vârstinici, în timpul tratamentului prelungit, au fost descrise cazuri de agravare sau apariţie a simptomelor extrapiramidale, uneori asociate cu senzaţii depresive.
Supradozare: Simptome: într-un singur caz de supradozare acută (2100 mg) la un copil de 4 ani, au fost observate următoarele simptome: vărsături, somnolenţă, comă, tremor, hipotonie. Recuperarea s-a efectuat fără alte probleme. Tratament: Nu există un antidot specific. În prima oră dupa ingestie, poate fi efectuat un lavaj gastric. Dacă se consideră necesar, poate fi administrat cărbune activ.
Formă de prezentare: Stugeron - blistere cu tablete de 25 mg. Stugeron Forte - blistere cu capsule de 75 mg.
Condiţii de păstrare: Tablete: a se păstra la temperaturi între 15 - 30 grade Celsius. Capsule: a se păstra la temperaturi între 15 - 30 grade Celsius. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Comments