Dormicum (midazolam) - prospect
Compoziţie: Comprimate conţinând 7,5 mg midazolam sub formă de maleat.
Proprietăţi şi efecte: Dormicum este un inductor al somnului, caracterizat printr-un debut rapid al acţiunii, remanenţă scurtă în organism, eficacitate constantă şi administrare facilă. Experimentele clinice şi testele de laborator au arătat că Dormicum scurtează timpul de instalare a somnului şi prelungeşte durata acestuia, fară modificări cantitative ale somnului paradoxal (REM). Faza de veghe este redusă, iar calitatea somnului este îmbunătăţită. În general, intervalul de timp scurs între administrarea Dormicumului şi adormire este mai scurt de 20 minute, iar durata somnului revine la o valoare normală, corespunzătoare vârstei pacientului. La trezire, pacientul se simte proaspăt şi odihnit. După o dozare adecvată şi un somn de durată normală, nu a fost observată nici o diminuare a performanţelor sau a reacţiilor pacientului. Pe lângă proprietatea sa de hipnotic, midazolamul are şi proprietăţi anticonvulsivante, anxiolitice şi miorelaxante. În unele cazuri, midazolamul a fost administrat pe o durată de până la 150 de zile, fără a se constata fenomene de dependenţă sau acumulare. Studiile toxicologice au demonstrat lărgimea limitelor terapeutice ale acestui medicament, chiar şi în doze excesive de 100 de ori mai mari decât doza terapeutică recomandată. Nu au fost raportate efecte embriotoxice, teratogene sau mutagene.
Farmacocinetică: Absorbţie. După administrarea orală a Dormicum, midazolamul este absorbit extrem de rapid şi complet. Distribuţie. Concentraţia plasmatică scade în două etape, cu următorii timpi de înjumătăţire: 10 minute pentru faza de distribuţie şi 1,5-2,5 ore pentru faza de eliminare. Chiar şi după administrare de lungă durată, nu se semnalează o acumulare a substanţei active; profilul farmacocinetic şi metabolismul rămân constante. Midazolamul este legat de proteinele plasmatice în proporţie de 95%. Metabolism. Midazolamul este metabolizat rapid şi complet. Principalul metabolit farmacologic activ este alfa-hidroxi-midazolam. 30-50% din substanţa activă este metabolizată la primul pasaj hepatic. Eliminare. Metaboliţii formaţi suferă un proces rapid de conjugare cu acidul glucuronic, fiind eliminaţi prin rinichi sub formă de glucuronizi. Timpul de înjumătăţire al principalului metabolit este mai scurt decât cel al substanţei originare. Farmacocinetică în situaţii deosebite. Disfuncţiile hepatice şi vârsta înaintată influenţează în foarte mică măsură sau chiar deloc farmacocinetica midazolamului.
Indicaţii: Tulburări ale ritmului somnului şi toate formele de insomnie, îndeosebi în situaţii cu adormire dificilă iniţială sau după o trezire prematură. Sedare în premedicaţia premergătoare intervenţiilor chirurgicale sau procedurilor diagnostice.
Doze, mod de administrare: Doza uzuală pentru adulţi este de 7,5-15 mg midazolam. Din cauza remanenţei scurte a midazolamului în organism, Dormicum poate fi luat în oricare moment al zilei, cu condiţia ca somnul pacientului să nu fie tulburat timp de minimum patru ore. În aceste condiţii, efectele reziduale sunt practic neglijabile. Datorită debutului rapid al acţiunii, comprimatul de Dormicum se administrează doar cu câteva momente înainte de culcare, întreg şi cu suficient lichid. Indicaţii posologice speciale: Pentru pacienţii în vârstă, debilitaţi, cu insuficienţă renală şi/sau hepatică, doza recomandată este de 7,5 mg. Ca premedicaţie, se administrează oral 15 mg midazolam, cu 30-60 min înaintea operaţiei (exceptând cazurile în care se preferă administrarea parenterală de Dormicum - soluţie injectabilă).
Contraindicaţii: Dormicum nu este indicat în tratamentul primar al insomniei, în psihoze şi în depresiile psihice severe. În aceste cazuri, trebuie tratată în prealabil suferinţa de bază.
Precauţii: Ca şi în cazul altor sedative, se recomandă atenţie sporită la pacienţii cu leziuni cerebrale organice, insuficienţă respiratorie severă sau la persoane cu stare generală proastă (hipersensibilitate la medicamente). La pacienţii cu miastenia gravis, cărora li se prescrie Dormicum, trebuie avută în vedere slăbiciunea musculară preexistentă.
Efecte asupra vitezei de reacţie: Nu se constată efecte reziduale dacă Dormicum este utilizat confom instrucţiunilor. Pacienţii trebuie atenţionaţi să nu conducă autovehicule sau să manevreze maşini periculoase în primele 6 ore după administrarea medicamentului.
Sarcină şi alăptare: Se va ţine cont de principiul medical general de a nu se administra medicamente în stadiile iniţiale de evoluţie ale sarcinii, cu excepţia cazurilor în care tratamentul este absolut necesar.
Reacţii adverse: Dormicum are limite terapeutice largi. Nu au fost semnalate modificări ale tabloului sanguin, ale funcţiei renale sau hepatice. Rarele reacţii adverse înregistrate se datorează efectului sedativ al medicamentului şi sunt dependente de doză. În general, ele dispar la reducerea dozei. În cazul unei terapii de lungă durată, pot apărea fenomene de dependenţă la pacienţii predispuşi (ca şi în cazul altor medicamente hipnotice, sedative şi tranchilizante). Pacienţii care sunt împiedicaţi să doarmă sau sunt treziţi în timpul primelor ore de somn de la administrarea medicamentului, pot suferi episoade amnezice privind activitatea desfăşurată în timpul acestor faze de veghe. Astfel de episoade pot apărea mai frecvent în cazul pacienţilor aflaţi sub influenţa unor condiţii puternice de stres. Aceşti pacienţi nu trebuie să utilizeze Dormicum. Datorită interacţiunii Dormicumului cu alcoolul sau cu alte medicamente cu acţiune centrală, administrarea prealabilă sau concomitentă trebuie evitată, datorită posibilităţii apariţiei unor tulburări de comportament.
Interacţiuni medicamentoase: În timpul testărilor clinice, Dormicum a fost coadministrat cu diverse medicamente: antidiabetice orale, anticoagulante, agenţi cardiovasculari. Nu au fost constatate interacţiuni.
Supradozare: În eventualitatea unei supradozări, pot apărea următoarele simptome: oboseală, ataxie, amnezie, depresie respiratorie. Astfel de cazuri reclamă măsuri generale suportive şi lavaj gastric (dacă acesta poate fi realizat la scurt timp după ingestia medicamentului). Ca terapie specifică se recomandă administrarea antagonistului benzodiazepinelor, Anexate (substanţa activă: flumazenil). Ca şi în supradozările cu alte sedative sau hipnotice, este esenţial a se menţine tractul respirator liber şi a se monitoriza funcţiile organelor vitale.
Stabilitate: Dormicum nu va fi utilizat după data de expirare (EXP), înscrisă pe ambalaj.
Formă de prezentare: Cutii conţinând 10 comprimate albe a câte 7,5 mg midazolam. A nu se lăsa la îndemâna copiilor
Comments