Medroxyprogesteron acetat (Depo-Provera, decease look Farlutal), click sales Noretisteronenat, here NET-EN (Norysterat, Doryxas)
Anticonceptionalele injectabile reprezinta o metoda reversibila de prevenire a unei sarcini nedorite, fiind avantajoase datorita modului de administrare si duratei efectului în organism. Anticonceptionalele hormonale injectabile sunt disponibile sub forma de progestativ sau de combinatii dintre estrogeni si progestativ. Hormonii din compozitia acestor anticonceptionale sunt obtinuti prin sinteza în laboratoarele farmaceutice.
D-medroxiprogesteron acetatul (DMPA) este un progestativ sintetic, care intervine în reglarea ovulatiei si ciclului menstrual. Este folosit în tratamentul tulburarilor menstruale (amenoree, dismenoree) si în scaderea riscului aparitiei hiperplaziei endometriale, la femeile sub tratamente cu estrogeni.
Noretisteronenat este o alta forma sintetica a progesteronului folosita în contraceptie, ce se administreaza injectabil.
CLASA si MODUL DE ACTIUNE
Progesteronul si estrogenii sunt doua clase majore de hormoni feminini. Progestativele au fost izolate pentru prima data în anul 1933, iar în anul 1940 a fost sintetizat progesteronul. Progestativele sunt responsabile de modificarile suferite de mucoasa uterina si endometru în a doua jumatate a ciclului menstrual. Ele pregatesc endometrul pentru eventuala nidare a embrionului, în cazul în care a avut loc fecundatia. Dupa implantarea embrionului, progestativele participa la dezvoltarea acestuia si la pastrarea sarcinii. Progestativele inhiba secretia de gonadotropine, împiedicând astfel maturarea foliculara si ovulatia. Administrate în doze mari, progestativele pot preveni ovulatia, astfel evitând aparitia unei sarcini. De asemenea, se produce o alterare a mucoasei uterine, ce nu mai permite implantarea embrionului, dar si o modificare a mucusului cervical, care împiedica avansarea spermatozoizilor spre ovul. Progestativele de sinteza "pacalesc" organismul, producând o falsa ovulatie si prevenind aparitia normala a acesteia.
Reluarea fertilitatii se produce cu întârziere, de obicei dupa 7-8 luni de la ultima injectare, cu 3-4 luni mai mult fata de alte metode contraceptive.
INDICATII
D-medroxiprogesteron acetatul (DMPA) este întâlnit sub doua forme de prezentare: comprimate pentru administrare orala si suspensie pentru administrare injectabila. Comprimatele sunt indicate în tratamentul amenoreei secundare, metroragiilor, pentru prevenirea hiperplaziei endometriale post-menopauza, la femeile nehisterectomizate care primesc tratamente de substitutie cu estrogeni si în tratamentul adenomului de prostata, cancerului mamar, endometrial, renal si prostatic. Suspensia este folosita în contraceptie si în tratamentul cancerelor endometrial si renal.
Noretisteronenatul este conceput ca o metoda de contraceptie pe termen scurt, fiind recomandata în special femeilor ai caror parteneri au suferit o vasectomie (ofera protectie pâna când vasectomia devine eficienta) si celor care au fost imunizate prin vaccinare antirubeolica (pentru prevenirea sarcinii în perioada post-vaccinare).
ADMINISTRARE si DOZARE
În cazul tratamentului cu comprimate, doza zilnica poate varia între 100 si 1000 mg. Dozele mari sunt indicate în cancerul endometrial, iar cele mici în cancerul de sân metastazat. Farlutal poate fi folosit si în combinatie cu alte tratamente antineoplazice cum sunt chimio- si radioterapia.
Doza contraceptiva este de 150 mg si trebuie administrata prin injectare intramusculara o data la 3 luni. Doza recomandata în tratamentul cancerelor endometrial sau renal este cuprinsa între 400 si 1000 mg în prima saptamâna, urmata de administrarea lunara a unei doze de mentinere.
Preparatele cu medroxyprogesteron trebuie pastrate la temperatura camerei (20-25 grade Celsius), departe de caldura sau umezeala.
Noretisteronenatul este disponibil sub forma de fiole care contin 200 mg substanta activa în solutie uleioasa (seringa cu 1 ml solutie injectabila). Se administreaza pin injectare intramusculara, si este eliberat în circulatie pe o perioada de 8 saptamâni dupa administrare. Pentru mentinerea eficacitatii, injectarea va trebuie repetata la 8 saptamâni. Administrarea injectabila se va face doar de catre personalul medical instruit.
Înaintea injectarii, se va inspecta continutul fiolei, dupa care acesta va fi aspirat. Continutul fiolei trebuie sa fie limpede, galbui si uleios. Daca acesta nu corespunde descrierii, va fi aruncat si va fi folosita alta fiola.
Injectarea se face intramuscular profund în cvadratul superior al muschiului fesier mare sau în deltoid. Este contraindicata masarea zonei la nivelul careia s-a efectuat injectarea.
În cazul DMPA, pentru evitarea greselilor legate de tehnica prepararii solutiei, acesta se comercializeaza în seringi auto-dispozabile.
Daca urmatoarea administrare nu se poate efectua la 3 luni, aceasta poate fi amânata timp de 2 saptamâni sau se poate face mai devreme cu 2 saptamâni de data programata.
În urmatoarele stari patologice poate fi necesara ajustarea dozelor: boli cardiace, hipertensiune arteriala, hipercolestrolemie, hipertrigliceridemie, hipocalcemie, avort, durere pelvina severa, epilepsie, astm, migrene, disfunctii tiroidiene, boli renale, diabet, lupus eritematos sistemic.
Înaintea initierii tratamentului, se va practica un examen medical general si o examinare ginecologica. Sarcina va fi exclusa prin efectuarea unui test de sarcina. Prima administrare se va face în primele zile a ciclului menstrual (prima zi de menstruatie), contraceptivul fiind eficient înca din prima zi de administrare. Poate fi administrat si în alta zi a ciclului menstrual, dar e necesara folosirea unei alte metode contraceptive (prezervativul, de exemplu) în primele zile dupa injectare.
De asemenea, anticonceptionalul poate fi administrat imediat dupa nastere, la femeile care nu alapteaza sau dupa un avort sub 24 de saptamâni. Daca anticonceptionalul va fi injectat la mai mult de 6 zile de la avort, se va folosi o alta metoda contraceptiva în prima saptamâna dupa administrare.
CONTRAINDICATII
Este contraindicata administrare acestor hromoni de sinteza în urmatoarele situatii:
> sarcina (categoria de risc pentru sarcina a medroxyprogesteronului este categoria X)
> boli hepatice
> istoric de tromboze
> alergii la medrxyprogesteron sau noretisteronenat
> hemoragii vaginale de cauza necunoscuta
> siclemie
> diabet slab controlat
> sindrom Rotor, sindorm Dubin-Johnson
> hipertensiune arteriala prost controlata
> interventii chirurgicale majore planificate sau imobilizare prelungita
> porfirii
PRECAUTII
Înaintea initierii acestui tratament contraceptiv, medicul va trebui înstintat daca exista în antecedente sarcini extrauterine (uneori lipsa unei trompe uterine).
Medroxyprogesteronul este secretat în laptele matern. Deoarece nu exista studii asupra efectelor pe care le are la sugari, se recomanda evitarea administrarii la femeile care alapteaza mai devreme de 6 saptamâni postpartum sau întreruperea alaptarii pe durata tratamentului.
Noretisteronenatul nu reduce secretia lactata si se secreta putin în laptele matern, deci poate fi folosit pe perioada alaptarii. În cazul în care icterul de alaptare la sân al sugarului se prelungeste sau se agraveaza, alaptarea va fi întrerupta.
Daca apare o sarcina pe durata tratamentului, va trebui anuntat imediat medicul. Daca în intervalul dintre 2 administrari nu apare menstruatia, înaintea urmatoarei administrari se va efectua un test de sarcina.
În cazul în care e omisa o doza, aceasta va fi administrata cât mai curând posibil. Este interzisa administrarea unei doze mai mari pentru a compensa doza omisa. Daca întârzierea administrarii a depasit 2 saptamâni, se recomanda evitarea contactelor sexuale sau folosirea altor metode contraceptive pâna la consultul medical.
În cazul în care se administreaza o doza mai mare decât cea indicata, se va apela de urgenta la medicul specialist. Simptomele supradozarii includ: greata, voma, dureri abdominale, sensibilitate a sânilor, ameteala, sângerari vaginale.
Anticonceptionalele progestative nu ofera potectie împotriva BTS (bolilor cu transmitere sexuala)! Nu au indicatie avortiva, ele fiind recomandate doar în prevenirea sarcinii!
Folosirea contraceptivelor injectabile poate afecta rezultatele testelor de laborator! Testele de laborator ce pot fi afectate de administrarea de progestative sunt: concentratiile plasmatice si urinare ale steroizilor pot fi scazute, concentratiile de gonadropina si globuline legate de hormonii sexuali pot fi scazute, iodul legat de proteine poate fi crescut, captarea T3 poate fi crescuta, testele de coagulare pentru protrombina pot fi crescute, teste hepatice pot fi crescute, testele de evaluare a metabolismului lipidic (colesterol total, LDL, trigliceride, HDL) pot fi modificate.
EFECTE ADVERSE
> sensibilitate la nivelul sânilor
> secretie lactata
> reactii cutanate: urticarie, prurit, acnee, hirsutism, caderea parului
> modificari ale fluxului menstrual, metroragii
> crestere ponderala
> greata
> febra
> insomnie
> icter
> tromboze (mai ales la fumatoare)
> dificultati în controlul valorilor glicemiei la pacientele diabetice
> risc de sindroame coronariene, AVC, cancer de sân, tromboembolism pulmonar, dementa - la persoanele în vârsta (peste 50 de ani)
> slabiciune, mai ales la nivelul unei parti a organismului
> cefalee aparuta brusc, confuzii
> tulburari de vedere, vorbire sau echilibru
> dureri toracice, tuse cu debut brusc, wheezing, tahipnee, tahicardie
> simptome depresive: tulburari de somn, ameteala, schimbari de dispozitie, cefalee
> edeme ale membrelor
> modificari ale pigmentarii cutanate
> agravarea otosclerozei (tulburare de auz dobândita)
> reactii la locul administrarii
> scaderea densitatii osoase
> scaderea libidoului
> sarcina accidentala. Apare rar, dar administrarea progestativelor de sinteza poate produce malformatii congenitale, afectând astfel produsul de conceptie
> sarcina ectopica (extrauterina)
Anticonceptionalele hormonale sunt asociate unui risc crecsut de aparitie a tromboembolismului pulmonar, o afectiune foarte severa si deseori fatala. Dintre factorii care cresc riscul trombozelor si embolismului pulmonar pot fi amintiti: fumatul, obezitatea, diabetul, migrenele, interventii chirurgicale majore, imobilizarea prelungita, istoric familial de boli tromboembolice (tromboza venoasa profunda, AVC, sindroame coronariene acute) la vârsta tânara, varice.
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
Urmatoarele substante medicamentoase pot reduce concentratia sangvina a contraceptivului, cu reducerea eficacitatii acestuia: aminoglutetimida, antiepileptice (fenitoina, fenobarbitalul, primidona, carbamazepina, topiramida), barbiturice, griseofulvin, nelfinavir, ritonavir, nevirapina, rifampicina, rifabutina, fenilbutazona.
În cazul tratamentului concomitent cu unul dintre medicamentele de mai sus, se va folosi o metoda contacepiva aditionala (prezervativul).
Exista si asocieri medicamentoase ale noretisteronenatului cu estradiolul, etinil estradiolul si mestranolul. Acestea au recomandari diverse: uretrita atrofica, vaginita atrofica, hipoestrogenism, simptome postmenopauzale, contraceptie, acnee, endometrioza, prevenirea osteoporozei etc.