Aciclovir, viagra comprimate - prospect
Particularitati farmacologice:
Este un analog aciclic sintetic al unui nucleozid purinic. Poate fi considerat ca un promedicament deoarece pentru a deveni activ trebuie supus fosforilarii prin intermediul timidin-kinazei. Monofosfatul este transformat ulterior în difosfat de guanilat-kinaza, apoi în trifosfat de o serie de enzime celulare. Aciclovirul-trifosfat interfera cu ADN polimeraza virala si inhiba replicarea ADN-ului viral. Este activ fata de Herpes simplex tip 1 (HSV-1) si 2 (HSV-2), Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV) si citomegalovirus (CMV). Virusurile sunt enumerate în ordinea descrescânda a sensibilitatii lor la aciclovir. Aciclovirul este putin toxic pentru celulele neinfectate din cauza ca 1) acestea îl utilizeaza într-o masura mai mica, 2) îl transforma mai putin în forma activa si 3) ADN-polimeraza umana este mai putin sensibila la forma lui activa.
Indicatii:
Infectiile diseminate ale nou-nascutilor, genitale, encefalita cu Herpes simplex, herpesul muco-cutanat, Herpes zoster, Varicella. Keratitele si alte afectiuni oftalmice provocate de Herpes simplex. Profilaxia recidivelor de Herpes simplex la pacientii normoimuni si a infectiilor cu Herpes simplex la pacientii imunodeficienti.
Utilizare:
Adulti 200-800 mg p.o. de 2-5 ori pe zi. Copii peste 6 ani pâna la 3,2 g/zi, 2-6 ani 1-1,6 g/zi, sub 2 ani 500-800 mg/zi, divizata în 4 prize. Durata tratamentului este de minimum 5 zile. În insuficienta hepatica cu clearance-ul creatininei 25-10 ml/min - 800 mg de 3 ori pe zi, sub 10 ml/min - 200 mg de 2 ori pe zi în herpesul simplu si 800 mg de 2 ori pe zi în Herpes zoster si Varicella. Perfuziile i/v, adulti 5-10 mg/kg la intervale de 8 ore; în encefalita herpetica si Herpes zoster 10 mg/kg de 3 ori pe zi 10 zile; copii de la 3 luni la 12 ani 250 mg/m 2 la fiecare 8 ore; nou-nascuti 10 mg/kg de 3 ori pe zi. În insuficienta renala cu CC 50-25 ml/min dozele indicate la fiecare 12 ore, 25-10 ml/min o data în 24 ore si sub 10 ml/min 125 mg/m2 o data în 24 ore. Linimentul oftalmic se introduce în sacul conjunctival de 5 ori pe zi cel putin 3 zile. Crema de 5-6 ori pe zi (la fiecare 3-4 ore, exceptând somnul). În caz de necesitate înca 5 zile.
Supradozaj:
Cresterea creatininemiei, insuficienta renala prin obstructia tubilor contorsi de catre cristalele de aciclovir, letargie, convulsii, coma. Pentru prevenirea cristaluriei se recomanda administrarea a 500 ml lichid pentru fiecare gram de aciclovir.
Tratament: Hemodializa. Dializa peritoneala este mai putin eficienta. În aplicarea topica supradozajul este improbabil deoarece aciclovirul se absoarbe putin transcutan.
Efecte adverse:
Greata, varsaturi, diaree, colici intestinale, eruptii cutanate, cefalee, oboseala, febra; rar alopecie, cresterea tranzitorie a activitatii transaminazelor hepatice, nivelului bilirubinei si creatininei în sânge. În administrarea i/v sunt posibile afectiuni neurologice reversibile (tremor, excitatie, convulsii, halucinatii, psihoza, coma); în extravazare - inflamatii locale; în aplicarea pe conjunctiva - iritatie locala, keratopatie, blefarita, conjunctivita; în aplicarea pe piele iritatie, durere acuta, descuamatie, eritem, xerodermie.
Contraindicatii:
Hipersensibilitatea la preparat, afectiunile neurologice, vârsta sub 3 luni.
Interactiuni:
Substantele nefrotoxice si probenecidul maresc toxicitatea aciclovirului.
Precautii:
Afectiunile renale, vârsta frageda si batrânii cu clearance-ul creatininei scazut.